L2.2.1.9 Lapatinib

Publisert: 21.06.2021

Egenskaper

Lapatinib er en potent og selektiv hemmer av EGFR- og ErbB2-(HER2)-tyrosinkinasene. Sammenlignet med andre tyrosinkinasehemmere har lapatinib meget langsom turnover når det er bundet til reseptoren, noe som i praksis gir nær irreversibel, spesifikk hemning av kinasen. Resultatet er redusert veksthastighet og celledød i celler som er avhengige av disse kinasene.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av lapatinib etter peroral administrasjon er ufullstendig og variabel og øker når legemidlet administreres sammen med mat. Lapatinib metaboliseres i stor utstrekning, primært av CYP3A4 og CYP3A5 med mindre bidrag fra CYP2C19 og CYP2C8, til flere oksyderte metabolitter. Eliminasjonshalveringstiden er ca. 24 timer, og utskillelsen skjer i feces.

Indikasjoner

Lapatinib brukes ved behandling av pasienter med avansert eller metastatisk brystkreft med overuttrykk av ErbB2 i svulstcellene. Lapatinib skal kun forskrives i kombinasjon med kapecitabin hvis pasienten har fått progresjon etter tidligere behandling med trastuzumab.

Viktig oppdatering av preparatomtalen inkl. indikasjoner for lapatinib, se SLV Nyheter 16.05.2019 og "Kjære helsepersonell"-brev mai 2019.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dose er 1250 mg en gang daglig.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er gastrointestinale med diaré, kvalme og oppkast, eller dermatologiske med palmarplantar erytrodysestesi og aknelignende utslett. Andre bivirkninger er nedsatt venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon, hepatotoksisitet og pulmonal toksisitet.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Virkningsmekanismen tilsier en mulig risiko for teratogen effekt. Amming: Virkningsmekanismen tilsier at lapatinib ikke bør brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises dersom lapatinib skal administreres til pasienter som har tilstander som kan forverre funksjonen til venstre ventrikkel og til pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon eller med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Kontroll og oppfølging

Venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon bør evalueres hos alle pasienter før oppstart av og under behandling med lapatinib. Pasientene bør monitoreres for symptomer på pulmonal toksisitet. Leverstatus (transaminaser, bilirubin og alkalisk fosfatase) skal monitoreres før oppstart av behandling og deretter månedlig.

Informasjon til pasient

Den daglige dosen bør ikke deles opp. For å redusere variabilitet i biotilgjengelighet hos den enkelte pasienten bør administreringen standardiseres i forhold til måltider, for eksempel alltid en time etter måltid. Se SLV interaksjonssøk. Prevensjon. Bivirkninger.

Kilder

Lapatinib L2 Lapatinib

Preparater

TyverbNovartis Europharm Limited (1)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Lapatinib250 mg
84 stk
C
h
12 935,80