Egenskaper

Erlotinib hemmer aktiviteten til epidermal vekstfaktor (EGF)-reseptoren. Dette er en reseptortyrosinkinase, og erlotinib virker ved å binde seg til det (intracellulære) katalytiske setet og derved forhindre fosforylering av tyrosingrupper i reseptoren selv og i spesifikke målproteiner som er mekanismen for EGF-reseptorens cellulære effekter. Erlotinib utprøves på flere svulsttyper. Ved ikke-småcellet lungekreft er det demonstrert respons hos en subgruppe pasienter (5–10 %) som har svulster med mutasjoner i det området av genet for EGF-reseptor som koder for reseptorens katalytiske domene; dette gir både økt reseptoraktivitet og samtidig større sensitivitet for erlotinib.

Farmakokinetikk

Maksimal serumkonsentrasjon er funnet ved ca. 4 timer, og biotilgjengelighet er målt til 50–60 %. Erlotinib metaboliseres i lever (særlig ved CYP3A4) og skilles hovedsakelig ut via gallen i feces, en mindre del via nyrene. Median halveringstid er 35–40 timer.

Indikasjoner

Ikke-småcellet lungekreft. Erlotinib kan gis i første linje forutsatt påvist aktiverende mutasjon(er) i EGF-reseptortyrosinkinasen. Erlotinib er fra tidligere godkjent i andre linje uavhengig av mutasjonsstatus. Sannsynlighet for effekt er liten ved fravær av mutasjon. Pankreaskreft.

Dosering og administrasjon

Gis peroralt. Vanlig dose er 150 mg daglig. Tablettene bør tas minst en time før eller to timer etter inntak av mat.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

En vanlig bivirkning er hudreaksjoner (75 %), som hos en del pasienter (5–10 %) har vært kategorisert som alvorlige. Konjunktivitt. Vanlig er også diaré, noe sjeldnere kvalme og brekninger, stomatitt. Andre bivirkninger er dyspne, hoste. Alvorlig interstitiell lungesykdom er observert. Utslag på leverfunksjonsprøver er ikke uvanlig.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Virkningsmekanismen tilsier at erlotinib ikke bør brukes av gravide. Amming: Virkningsmekanismen tilsier at erlotinib ikke bør brukes av ammende.

Forsiktighetsregler og kontraindikasjoner

Erlotinib bør ikke gis til pasienter med alvorlig lever- eller nyresvikt. Behandlingen skal ikke fortsettes ved alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner. Ved dyspné, hoste eller andre symptomer på luftveisaffeksjon bør behandlingen avbrytes inntil diagnostisk utredning er gjort for å utelukke alvorlig interstitiell lungesykdom. Moderat eller alvorlig diaré bør behandles (f.eks. loperamid) og kan kreve dosereduksjon.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om at indikasjonen er begrenset.

Informasjon til pasient

Prevensjon. Bivirkninger. Se SLV interaksjonssøk.