Egenskaper

Selektiv tyrosinkinase hemmer av vaskulær endotelial vekstfaktorreseptor (VEGFR) 1, 2, og 3, med tumorreduserende effekt som hovedsakelig skyldes undertrykkelse av tumorangiogenese.

Farmakokinetikk

Absorpsjon: Mediantid til C_maks ca. 2 timer.

Halveringstid: Eliminasjons t_1/2 ca. 42 timer. Clearance er 14,8 ml/minutt ved steady state.

Metabolisme: Via CYP3A og CYP2C, samt andre enzymsystemer som ikke er CYP450.

Utskillelse: Ca. 60% via urin, og 30% via feces.

Se SPC for detaljer.

Indikasjoner

Som monoterapi til behandling av voksne med metastaserende kolorektalkreft (mCRC) som tidligere er behandlet med tilgjengelig standardbehandling, inkl. fluoropyrimidin-, oksaliplatin- og irinotekanbasert kjemoterapi, anti-VEGF- og anti-EGFR-legemidler, og som har hatt sykdomsprogresjon eller er intolerante mot behandling med enten trifluridin-tipiracil eller regorafenib.

Dosering og administrasjon

Spesialistoppgave, se SPC.

Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 5 mg 1 gang daglig på omtrent samme tid hver dag i 21 påfølgende dager, etterfulgt av 7-dagers hvileperiode, dvs. en fullstendig syklus på 28 dager. Bør gis inntil sykdomsprogresjon​/​uakseptabel toksisitet.

For ytterligere doseringsinformasjon, inkl. doseringsendringer, spesielle populasjoner mm., se SPC.

Bivirkninger

Svært vanlige: Trombocytopeni, hypotyreose, diaré, stomatitt, asteni, utmattelse, palmar-plantar erytrodysestesisyndrom (PPES), hypertensjon, stigning i lever​/​galleparametra, dysfoni (inkl. afoni), artralgi, generelt muskel-skjelettubehag, proteinuri og anoreksi.

For utdypende, se SPC.

Overdosering

Se G12 

Symptomer: Ukjent. Behandling: Frukvintinibbehandlingen skal avbrytes, generelle støttetiltak iverksettes og pasienten observeres inntil klinisk stabilisering oppnås.

Interaksjoner

Se DMP/FK interaksjonssøk frukvintinib.

Forsiktighetsregler

Hypertensjon, blødninger, gastrointestinal (GI)-perforasjon, proteinuri, nefrotisk syndrom, PPES (palmar-plantar erytrodysestesisyndrom), posterior reversibelt encefalopatisyndrom (PRES), protrahert sårtilheling (se SPC mht seponering før kirurgi), mm.

Behandlingsoppstart med frukvintinib anbefales ikke ved tromboembolisk hendelse (inkl. dyp venetrombose og lungeemboli) i løpet av de siste 6 månedene, eller hjerneslag og​/​eller transitorisk iskemisk anfall i løpet av de siste 12 månedene. Ved mistanke om arteriell trombose skal frukvintinib seponeres umiddelbart. 

Hjelpestoffer: Kapsler 1 mg inneholder tartrazin og paraoransje FCF som kan gi allergiske reaksjoner. Kapsler 5 mg inneholder allurarød AC som kan gi allergiske reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har liten påvirkning. Utmattelse kan forekomme etter bruk.

Se SPC for utdypende.

Graviditet, amming

Graviditet Ingen data på bruk hos gravide. Basert på virkningsmekanismen kan frukvintinib potensielt gi fosterskade. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, inkl. fostermisdannelser. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke kvinnens kliniske tilstand nødvendiggjør behandling. Ved bruk under graviditet, eller hvis kvinnen blir gravid under behandlingen, skal hun informeres om potensiell fare for fosteret. Fertile kvinner bør rådes til å bruke svært sikker prevensjon under behandling og minst 2 uker etter siste dose. 

Amming Overgang i morsmelk er ukjent. Sikker bruk under amming er ikke fastslått. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Amming skal opphøre under behandling og i minst 2 uker etter siste dose.

Fertilitet Ingen data. Dyrestudier viser at mannlig og kvinnelig fertilitet kan svekkes.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Informasjon til pasient

1. Bivirkninger

2. Kontraindikasjoner

3. Graviditet, amming - prevensjon

4. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har liten påvirkning. Utmattelse kan forekomme etter bruk.

Metodevurdering

ID2024_023 Fruquintinib (Fruzaqla^®)

Kilder

SPC Fruzaqla