Egenskaper

Pazopanib er en multispesifikk hemmer av reseptortyrosinkinaser, med effekt på VEGF-reseptor 1, 2 og 3, PDGF-reseptor alfa og beta og c-Kit. Pazopanib er vist å hemme angiogenese og tumorvekst.

Farmakokinetikk

Metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4, med noe bidrag fra CYP1A2 og CYP2C9, og utskilles i feces. Halveringstid er ca. 30 timer.

Indikasjoner

Avansert nyrecellecarcinom.

Dosering og administrasjon

Administreres peroralt. Vanlig dose er 800 mg én gang daglig.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling og G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er diaré, hypertensjon, leveraffeksjon, leukopeni og trombocytopeni. Alvorlige, men sjeldne bivirkninger er blødninger og QT-forlengelse, iskemisk hjerneslag og myokardiskemi.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Virkningsmekanismen tilsier at dasatinib ikke bør brukes av gravide. Dyreforsøk har vist fosterskade. Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet ved redusert leverfunksjon, ved hjertesykdom og ved økt blødningsrisiko. Seponeres minst 7 dager før kirurgi.

Kontraindikasjoner

Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Kontroll og oppfølging

Serumleverprøver skal utføres før behandlingsstart med pazopanib samt ved uke 3, 5, 7, og 9. Ytterligere undersøkelser bør gjøres ved måned 3 og måned 4, og deretter periodisk som klinisk indisert. Ved funn av forhøyede leverenzymverdier bør dette håndteres med økt monitorering eller ved midlertidig eller permanent seponering av behandling. 

Blodtrykk kontrolleres, og ev. hypertensjon behandles. Periodisk monitorering med EKG. Monitorering av elektrolytter.

Informasjon til pasient

Tablettene skal svelges hele. Prevensjon. Graviditet. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Metodevurdering

Pazopanib (Votrient) Behandling av bløtvevssarkomer

Kilder

Pazopanib L2 Pazopanib