L2.2 Signalhemmere

Publisert: 21.06.2021

Generelt

Det utvikles nå en rekke såkalte målrettede kreftmidler, i første rekke legemidler som griper inn i cellenes signaloverførende reguleringsmekanismer.

  • Hemmere av tyrosinkinase og andre proteinkinaser. Den viktigste gruppen av legemidler rettet mot signalmekanismer virker ved å hemme proteinkinaser, dvs. enzymer som fosforylerer proteiner og derved regulerer en rekke cellefunksjoner. Tyrosinfosforylering av proteiner, katalysert av ulike tyrosinkinaser, er særlig involvert i funksjoner som celleproliferasjon, celleoverlevelse ved nedregulering av apoptose, forandret celledifferensiering, motilitet og invasjon. Dette er derfor prosesser som, om de er ute av kontroll, bidrar til malign transformasjon og kreftcellers fenotype. Noen tyrosinkinaser er deler av membranreseptorers intracellulære del, såkalte reseptortyrosinkinaser som binder og aktiveres av ulike vekstfaktorer, mens andre ikke har reseptorfunksjon og utøver intracellulær signaloverføring. Tyrosinkinasene er angrepspunkt for flere nye legemidler. Den andre hovedgruppen av proteinkinaser som fosforylerer proteiner på serin- og treoningrupper, er også virkningssted for enkelte nye legemidler.

  • Andre signalhemmere. Det utvikles også legemidler som griper inn i andre typer mekanismer i signalveiene i cellene.

Forsiktighetsregler

Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Merk spesielt interaksjonspotensiale for kinasehemmere og CYP3A4-hemmere inkl. grapefrukt/grapefruktjuice, se T2.1.5.2 Praktisk bruk av cytostatika T2 Grapefruktjuice.

Informasjon til pasient

Prevensjon.

Underkapitler