L2.2.1.8 Afatinib
Publisert: 21.06.2021
Egenskaper
Afatinib hemmer reseptorer i epidermal vekstfaktor (EGF)-reseptorfamilien; EGF-reseptor (ErbB1), HER2 (ErbB2), som er en koreseptor for vekstfaktorer i EGF-familien og HER4 (ErbB4) ved å bindes irreversibelt til det intracellulære katalytiske setet i reseptortyrosinkinasene og derved hemmes fosforylering av reseptorene selv og av nedstrøms substrater. Transfosforylering av HER3 (ErbB3) hemmes også.
Farmakokinetikk
Absorberes relativt langsomt etter oral administrasjon, med maksimal plasmakonsentreasjon etter 2-6 timer. Metaboliseres i liten grad og skilles hovedsakelig ut i feces, halveringstiden er ca. 35 timer.
Indikasjoner
Behandling av lokalavansert eller metastatisk ikke-småcellet lungekreft med aktiverende EGFR-mutasjoner, hos pasienter som ikke tidligere er behandlet med tyrosinkinasehemmere.
Dosering og administrasjon
Anbefalt dose er 40 mg én gang daglig. Afatinib bør tas uten mat, minst 3 timer etter og 1 time før et måltid.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er diaré, hudrelaterte bivirkninger (utslett, acne, kløe), stomatitt, paronyki, kvalme og brekninger. Nedsatt nyrefunksjon og interstitiell lungesykdom forekommer.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Virkningsmekanismen tilsier at afatinib ikke bør brukes av gravide. Amming: Opplysninger mangler.
Forsiktighetsregler
Behandling av diaré bør startes ved første tegn til diaré og omfatte tilstrekkelig hydrering i kombinasjon med legemidler mot diaré. Hudreaksjoner kan forverres ved soleksponering. Grundig vurdering av alle pasienter med akutt oppstart og/eller uforklarlig forverring av lungesymptomer bør utføres. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Informasjon til pasient
Prevensjon. Bivirkninger.
Kilder
Afatinib L2 Afatinib