Egenskaper

Vandetanib er en småmolekylær hemmer av tyrosinkinasene vaskulær endotel vekstfaktor-reseptor 2 (VEGFR-2), epidermal vekstfaktor-reseptor (EGFR) og RET («rearranged during transfection»). VEGFR-hemming gir antiangiogen effekt og hemning av EGFR og RET gir direkte veksthemmende effekt på tumorceller som er avhengig av disse signalveiene.

Farmakokinetikk

Vandetanib metaboliseres av CYP3A4 og flavin inneholdende monoksidaser (FMO1 i nyre, FMO3 i lever) og skilles ut i feces og urin. Halveringstiden er ca. 20 dager.

Indikasjoner

Vandetanib er indisert til behandling av aggressiv og symptomatisk medullær thyreoideakreft (MTC) hos pasienter med inoperabel, lokalavansert eller metastatisk sykdom.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dose er 300 mg én gang daglig, gitt peroralt. Ev. dosereduksjon til 200 mg eller 100 mg én gang daglig ved bivirkninger.

Skal ikke administreres til pasienter som har ukjent eller negativ RET-mutasjonsstatus, se varsel fra SLV.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er diaré, utslett, kvalme, hypertensjon, fatigue og hodepine. QTc-forlengelse er også vanlig.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Virkningsmekanismen tilsier at det ikke bør brukes av gravide.  Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.

Forsiktighetsregler

EKG-undersøkelse og måling av nivå av kalium, kalsium, magnesium og tyreoideastimulerende hormon (TSH) i plasma skal utføres ved behandlingsstart, 1, 3, 6 og 12 uker etter behandlingsstart og deretter hver 3. måned i minst ett år.

Sikkerhetsinformasjon fra SLV - Kjære helsepersonell-brev.

Kontraindikasjoner

Medfødt lang QTc-syndrom. Pasienter med et QTc-intervall over 480 msek. Samtidig bruk av vandetanib og andre legemidler som forlenger QTc-intervallet og/eller induserer torsades de pointes. Se SLV interaksjonssøk.

Informasjon til pasient

Prevensjon. Bivirkninger.

Kilder

Vandetanib L2 Vandetanib