L2.2.1.10 Aksitinib
Publisert: 21.06.2021
Egenskaper
Aksitinib er en selektiv småmolekylær hemmer av tyrosinkinase-reseptorene for vaskulær endotelial vekstfaktor, VEGFR-1, VEGFR-2 og VEGFR-3. VEGF-reseptorene er involvert i angiogenese, tumorvekst og metastasering.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er ca. 60 % etter peroral administrasjon. Aksitinib metaboliseres hovedsakelig i lever av CYP3A4 og skilles mest ut i feces, men også via nyrene. Halveringstiden er ca. 6 timer.
Indikasjoner
Avansert nyrecellekarsinom.
Dosering og administrasjon
Anbefalt startdose er 5 mg 2 ganger daglig. Maksimaldosen er 10 mg 2 ganger daglig.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er diaré, asteni, anoreksi, kvalme og hypertensjon. Hypotyreose og hånd-fot-syndrom forekommer også hyppig. Alvorlige bivirkninger er arterielle og venøse tromboemboliske hendelser og blødninger, og posterior reversibelt encefalopatisyndrom.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Virkningsmekanismen tilsier at det ikke bør brukes hos gravide. Dyreforsøk har vist reproduksjonstoksisk og teratogen effekt. Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. Vikningsmekanismen tilsier at det ikke bør brukes hos ammende.
Forsiktighetsregler
Bivirkninger bør overvåkes regelmessig under behandlingen.
Informasjon til pasient
Prevensjon. Bivirkninger. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kilder
Aksitinib L2 Aksitinib