Egenskaper

Hemmer flere proteinkinaser, inkludert kinaser som er involvert i tumorangiogenese (VEGFR1, -2, -3, TIE2), onkogenese (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAF V600E) og regulering av svulstenes mikromiljø (PDGFR, FGFR). I prekliniske studier har regorafenib vist antitumoraktivitet i ulike tumormodeller.

Farmakokinetikk

Metaboliseres hovedsakelig i lever og skilles ut i feces. Hovedmetabolittene M2 og M5 er farmakologisk aktive. Halveringstiden for regorafenib og M2 er 20-30 timer, for M5 ca. 60 timer.

Indikasjoner

Metastaserende kolorektalkreft hvor annen behandling er forsøkt, eller ikke aktuell. Regorafenib har også effekt ved gastrointestinal stromal tumor (GIST), samt har indikasjon hepatocellulært karsinom (HCC) som tidligere har blitt behandlet med sorafenib.

Dosering og administrasjon

Administeres peroralt. Anbefalt dose er 160 mg regorafenib én gang daglig, med behandlingsfri hver fjerde uke.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er hud- og slimhinneaffeksjon, inkludert hånd-fot-hudreaksjon, fatigue, kvalme, diaré, vekttap, hypertensjon, infeksjoner, anemi og trombocytopeni. De alvorligste bivirkningene er leverskade, blødning og gastrointestinal perforasjon.

Graviditet, amming

Graviditet: Se G7 G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) Amming: Se G8 G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk)

Forsiktighetsregler

Leverstatus bør undersøkes før oppstart av og under behandling. Blodtellinger og koaguleringsparametre bør overvåkes hos pasienter med tilstander som disponerer for blødninger eller som behandles med antikoagulantia.

Informasjon til pasient

Prevensjon. Graviditet. Bivirkninger. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Metodevurdering

Regorafenib (Stivarga): Til behandling av kolorektalkreft.

Regorafenib (Stivarga) II: Andrelinjebehandling av voksne pasienter med hepatocellulært karsinom

Kilder

Regorafenib L2 Regorafenib