L2.2.1.13 Sunitinib
Publisert: 21.06.2021
Egenskaper
Sunitinib er en multispesifikk hemmer av reseptortyrosinkinaser, med effekt på c-Kit, PDGF-reseptor-α og -β, VEGF-reseptor 1, 2 og 3, FLT3 og RET. Dette danner grunnlag for effekt på tumor, både direkte på de maligne cellene og via stroma med angiogenese. Sunitinib har i prekliniske og kliniske studier vist effekt ved flere tumorformer.
Farmakokinetikk
Data for biotilgjengelighet mangler. Metaboliseres i stor grad i leveren (av CYP3A4). Hovedmetabolitten er aktiv. Utskillelsen skjer hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3–4 dager.
Indikasjoner
Gastrointestinal stromal tumor (GIST). Nyrekreft. Pankreatisk nevroendokrin tumor (pNET).
Dosering og administrasjon
Gis peroralt. Vanlig dosering er 50 mg daglig i 6-ukers sykluser, der det gis sunitinib i 4 uker og hvileintervall i 2 uker før ny syklus.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Vanligst er slapphet og gastrointestinale bivirkninger med diare, anoreksi, dyspepsi, stomatitt, kvalme og brekninger. En betydelig del av pasientene får beinmargsdepresjon, med nøytropeni og anemi. Hypertensjon er ikke uvanlig. Andre bivirkninger, bl.a. dermatologiske reaksjoner, omfatter et hånd-fot-syndrom og utslett.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler. Teratogent i forsøksdyr. Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.
Informasjon til pasient
Prevensjon. Graviditet. Bivirkninger. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Metodevurdering
Sunitinib (Sutent): Adjuvant behandling til kirurgi hos pasienter med høy risiko for residiv av nyrecellekarsinom