Egenskaper

Vemurafenib er en lavmolekylær hemmer av serin-treonin-kinasen BRAF mutert i kodon 600. Proliferasjonen av celler med mutert BRAF (BRAF^V600E/K) hemmes.

Farmakokinetikk

Vemurafenib metaboliseres av CYP3A4 og utskilles hovedsakelig i feces. Halveringstiden er ca. 50 timer, men med stor interindividuell variasjon.

Indikasjoner

Inoperabelt eller metastatisk malignt melanom med BRAF V600-mutasjon.

Dosering og administrasjon

Vemurafenib administreres peroralt. Anbefalt dose er 960 mg 2 ganger daglig. Dosereduksjon kan være nødvendig ved bivirkninger.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er artralgi, fatigue, utslett, lysfølsomhetsreaksjoner, kvalme, håravfall og kløe. Kutant plateepitelcellekarsinom opptrer også hyppig. Eksponeringsavhengig QTc-forlengelse er funnet i kliniske studier, og Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse opptrer i sjeldne tilfeller.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.

Forsiktighetsregler

BRAF-V600-mutasjon i tumor må være bekreftet med en validert test før behandlingen igangsettes. Behandling med vemurafenib anbefales ikke hos pasienter med ukorrigerbare elektrolyttforstyrrelser eller lang QT-syndrom, eller hos pasienter som bruker legemidler som forlenger QT-intervallet. EKG og elektrolytter må overvåkes hos alle pasienter før behandling, etter en måneds behandling og etter dosejustering. Ytterligere overvåking anbefales hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Pasientene bør også gjennomgå dermatologisk undersøkelse før og under behandling.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2015) om potensering av strålingstoksisitet.

Informasjon til pasient

Prevensjon. Bivirkninger. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Metodevurdering

Vemurafenib (Zelboraf): Til behandling av melanom

Kilder

Vemurafenib L2 Vemurafenib