L2.2.1.6 Gefitinib
Publisert: 21.06.2021
Egenskaper
Gefitinib hemmer epidermal vekstfaktor (EGF)-reseptor. EGF-reseptor er en reseptortyrosinkinase, og gefitinib bindes reversibelt til det intracellulære katalytiske setet, hindrer fosforylering av reseptoren selv og av nedstrøms substrater. Ved ikke-småcellet lungekreft er det demonstrert respons hos en subgruppe pasienter som har svulster med mutasjon i det området av genet for EGF-reseptor som koder for reseptorens katalytiske domene; dette gir både økt reseptoraktivitet og samtidig større sensitivitet for gefitinib.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er ca. 60 % og påvirkes ikke signifikant av mat. Gefitinib metaboliseres i lever (ved CYP3A4 og CYP2D6) og utskilles hovedsakelig i feces. Gjennomsnittlig terminal halveringstid er 41 timer.
Indikasjoner
Ikke-småcellet lungekreft med aktiverende mutasjoner i EGF-reseptorkinasen.
Dosering og administrasjon
Gefitinib gis peroralt. Anbefalt dose er 250 mg daglig.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er hudreaksjoner, i form av aknelignende utslett, tørr hud og kløe, diaré, kvalme og oppkast. Andre vanlige bivirkninger er leverpåvirkning, tretthet, konjunktivitt og blødninger. Interstitiell lungesykdom, ofte alvorlig, forekommer hos ca. 1 % av pasientene.
Graviditet, amming
Graviditet: Gefitinib skal ikke brukes under graviditet. Amming: Kontraindisert ved amming.
Forsiktighetsregler
Gefitinib skal brukes med forsiktighet hos pasienter med redusert leverfunksjon eller alvorlig redusert nyrefunksjon. Pasienter med redusert leverfunksjon pga. cirrhose kan ha økt eksponering for gefitinib.
Informasjon til pasient
Prevensjon. Bivirkninger. Se SLV interaksjonssøk.
Kilder
Gefitinib L2 Gefitinib