Egenskaper

Tegafur (ftorafur) er en prodrug som metaboliseres til fluorouracil (5-FU). Gimeracil virker ved å hemme nedbrytningen av 5-FU i kroppen. Oteracil er en enzymhemmer som hemmer aktiviteten av 5-FU i normal gastrointestinal slimhinne.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av tegafur nedsettes ved samtidig inntak av mat. Tegafur metaboliseres i leveren ved CYP2A6 til 5-fluorouracil. Den videre metabolisme av 5-FU, se under Fluorouracil L2 Farmakokinetikk. Uendret tegafur og metabolitter utskilles i urinen. Gimeracil utskilles også hovedsakelig renalt. Halveringstiden for tegafur er 7–11 timer, for gimeracil 3–4 timer og for oteracil 2–10 timer.

Indikasjoner

• Indisert til behandling av voksne med avansert ventrikkelcancer i kombinasjon med cisplatin (se SPC pkt. 5.1). 
  

• Som monoterapi eller i kombinasjon med oksaliplatin eller irinotekan, med eller uten bevacizumab, til behandling av pasienter med metastatisk kolorektal kreft når det ikke er mulig å fortsette behandling med et annet fluoropyrimidin på grunn av hånd-fot-syndrom eller kardio-vaskulær toksisitet som ble utviklet i adjuvant eller metastatisk setting. 
  

Se SPC.

Dosering og administrasjon

Administreres peroralt. Vanlig dose i kombinasjon med cisplatin er 25 mg/m² (uttrykt som tegafurinnhold) 2 ganger daglig i 21 dager, gjentatt hver fjerde uke. Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Dosebegrensende bivirkninger er beinmargssuppresjon, anoreksi, diaré og dehydrering. Diaré og dehydrering øker risikoen for nyretoksisitet av cisplatin. Andre vanlige bivirkninger er perifer nevropati og asteni.

Graviditet, amming

Kontraindisert. Se G7.1.3 Cytostatika G7 C.

Kontroll og oppfølging

Pasienter med anoreksi, asteni, kvalme, oppkast, diaré, stomatitt og gastrointestinal obstruksjon bør overvåkes nøye for tegn på dehydrering. Dehydrering og elektrolyttforstyrrelser bør korrigeres.

Informasjon til pasient

Prevensjon. Bivirkninger.