Egenskaper

Dette er sterkt reaktive, elektrofile stoffer som danner kovalente bindinger med diverse elektrondonorgrupper i mange av cellenes molekyler. Den cytotoksiske effekten skyldes i første rekke DNA-skade, med hemmet celledeling og senere apoptotisk celledød. De alkylerende midlene er av de aller mest benyttede cytostatika. Kjemisk er de av ulike typer:

1. Sennepsgassderivater: Analoger av nitrogen sennepsgass i bruk i dag er bendamustin (L2 Bendamustin), syklofosfamid (L2 Syklofosfamid), estramustin (L2 Estramustin), ifosfamid (L2 Ifosfamid), klorambucil (L2 Klorambucil) og melfalan (L2 Melfalan)

2. Andre alkylerende midler: Omfatter flere grupper. Busulfan (L2 Busulfan) er et alkansulfonat. Lomustin (CCNU) (L2 Lomustin) og streptozocin (L2 Streptozocin (i gruppen cytostatiske antibiotika)) er nitrosureaforbindelser. Tiotepa L2 Tiotepa er et etylenimin. Dakarbazin (DTIC) (L2 Dakarbazin) og temozolomid (L2 Temozolomid) er triazener, som antas å virke delvis ved alkylering

De alkylerende midlene virker på alle celler, men klinisk har de ulike forbindelsene noe ulik virkningsprofil. De har alle ekstra kraftig virkning på bloddannende vev. Syklofosfamid har bredest anvendelse. De alkylerende midlene benyttes også i høydoseregimer.