Egenskaper

Purinanalog. Legemidlet foreligger som vannløselig fludarabinfosfat og er en prodrug for fludarabin. Hemmer DNA-polymerase og flere andre enzymer. Inkorporeres også i DNA.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten for fludarabinfosfat er ca. 50 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres raskt ved defosforylering til 2-fluoro-ara-A, og videre intracellulært til aktive trifosfatforbindelser. Metabolittene utskilles via nyrene. Halveringstiden er 10–20 timer.

Indikasjoner

Kronisk lymfatisk leukemi, Waldenstrøms makroglobulinemi. Utprøves og har vist effekt også ved andre leukemier og lymfomer. Inngår i enkelte forbehandlingsregimer ved allogen stamcelletransplantasjon.

Dosering og administrasjon

1. Tabletter: 40 mg/m² kroppsoverflate/dag i 5 påfølgende dager hver 28. dag. Kan tas uavhengig av mat

2. Intravenøst: Vanlig er kurer på 25 mg/m² i 5 dager, med 4 ukers intervaller. Se spesiallitteratur

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Beinmargstoksisitet som kan være kumulativ og alvorlig. Hemolytisk anemi før immunsuppresjon med økt infeksjonstilbøyelighet. Stomatitt og moderat gastrointestinal toksisitet, men som regel relativt lite kvalme og brekninger. Nevrotoksisitet med alvorlig CNS-affeksjon, fortrinnsvis ved høye doser, men i sjeldne tilfeller også ved anbefalt dosering.

Graviditet, amming

Kontraindisert. Se G7.1 G7 F.

Forsiktighetsregler

Seponering ved tegn til nevrotoksisitet.

Kontroll og oppfølging

Se T2.1.5.1 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Regelmessig nevrologisk undersøkelse.

Informasjon til pasient

Prevensjon.