L2.1.2.3 Raltitreksed
Publisert: 22.06.2021
Se også L2 Antimetabolitter
Egenskaper
Raltitreksed er et antifolat som spesifikt hemmer enzymet tymidylat syntase. Det akkumuleres i celler i aktiv, polyglutamatkoblet form.
Farmakokinetikk
Raltitreksed metaboliseres i høy grad intracellulært til aktive polyglutamatforbindelser. Utskilles hovedsakelig umetabolisert via nyrene. Halveringstiden er 10–100 timer eller mer, muligens forårsaket av intracellulær binding.
Indikasjoner
Avansert kolorektal kreft der terapi med fluorouracil ikke er hensiktsmessig.
Dosering og administrasjon
Raltitreksed gis som intravenøs infusjon over 15 minutter Anbefalt dose er 3 mg/m2 hver 3. uke.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Beinmargsdepresjon med leukopeni (og ev. trombocytopeni og anemi). Kvalme og brekninger. Diaré sees hyppig. Mukositt. Leveraffeksjon (som regel reversibel) er relativt vanlig.
Graviditet, amming
Kontraindisert. Se G7.
Forsiktighetsregler
Nyrefunksjon og leverfunksjon må vurderes før start. Dosen må reduseres eller behandling ikke gis dersom det foreligger uttalt beinmargsdepresjon (se T2.1.5.1 T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi) eller nedsatt nyrefunksjon. Betydelig gastrointestinale bivirkninger kan også nødvendiggjøre dosereduksjon. Midlet må brukes med forsiktighet hos eldre. Man må være spesielt oppmerksom på kombinasjonen av leukopeni og gastrointestinal toksisitet som kan være livstruende og kreve intensiv behandling. Folatmangel kan gi økt toksisitet.
Kontroll og oppfølging
Se T2.1.5.1 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Blodbildet kontrolleres før hver kur (inkl. differensialtelling). Dessuten bestemmes serum-kreatinin, bilirubin og levertransaminaser.
Informasjon til pasient
Pasienten må oppsøke lege ved diaré eller feber. Prevensjon.