L2.1.2.2 Pemetreksed
Publisert: 22.06.2021
Se også L2 Antimetabolitter
Egenskaper
Pemetreksed er et antifolat som hemmer cellereplikasjon ved å hemme både tymidylat syntase, dihydrofolat reduktase og andre folatavhengige enzymer involvert i biosyntese av nukleotider. Etter transport inn i cellene, kobles pemetreksed til polyglutamater. Dette forsterker aktiviteten gjennom økt og forlenget akkumulering av stoffet intracellulært.
Farmakokinetikk
Utskilles via nyrene, 70–90 % umetabolisert. Halveringstiden er 2–4 timer.
Indikasjoner
Malignt pleuralt og peritonealt mesoteliom, i kombinasjon med cisplatin eller karboplatin. Lokalavansert eller metastatisk ikke-småcellet lungekreft (unntatt plateepitelkarsinom) i kombinasjon med cis- eller karboplatin i første linje, som monoterapi ved vedlikeholdsbehandling etter førstelinje, eller i andre linje ved påvist progresjon.
Dosering og administrasjon
500 mg/m2 som infusjon over 10 minutter. Stoffet kombineres ofte med cisplatin eller karboplatin. Glukokortikoid bør gis fra dagen før pemetreksed og i 3 dager for å motvirke hudreaksjoner. For å redusere toksisitet av pemetreksed, skal det gis tilskudd av folat og B12 fra før første kur til etter at behandlingen er avsluttet. Se spesiallitteratur.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
De vanligste bivirkninger er kvalme, brekninger, anoreksi, stomatitt, faryngitt, diaré, beinmargsdepresjon, tretthet, nevropatier, redusert nyrefunksjon (som regel mild), hudutslett, alopeci.
Graviditet, amming
Kontraindisert. Se G7.
Forsiktighetsregler
Pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon bør unngå å ta ikke-steroide antiinflammatoriske midler fra 2 dager før til minst 2 dager etter pemetreksedbehandling.
Kontraindikasjoner
Betydelig svekket nyrefunksjon (kreatinin clearance < 45 ml/minutt). Samtidig vaksine mot gulfeber.
Kontroll og oppfølging
Se T2.1.5.1 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi.
Informasjon til pasient
Prevensjon.
Metodevurdering
Itrakonazol og pemetreksed: Vedlikeholdsbehandling av ikke-småcellet lungekreft (NSCLC)