Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 10–30 % ved peroral tilførsel. Krem: Liten absorpsjon av aciklovir fra intakt hud. Øyesalve: Liten overgang av aciklovir fra øyet til plasma. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, inkludert cerebrospinalvæsken. Metaboliseres i liten grad i leveren. Inaktiv metabolitt. Utskilles via nyrene, hovedsakelig som aktiv substans. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 2–3 timer. Samtidig tilførsel av probenecid forsinker den renale utskillelsen.

Dosering og administrasjon

Behandlingen bør startes så snart som mulig etter utbrudd av utslett, senest innen 72 timer.

1. Intravenøst

   • Normal nyrefunksjon:

     • Voksne: 5 mg/kg kroppsvekt × 3 i 5 dager

     • Barn: 250 mg/m² kroppsoverflate × 3 i 5 dager

     Dosen gis intravenøst over en time (gjelder både barn og voksne). Ekstravaskulær administrasjon kan gi hudnekrose (aciklovirløsningen er meget alkalisk). Ved encefalitt og andre alvorlige herpesinfeksjoner må dosen økes. Vanligvis gis inntil 10 mg/kg kroppsvekt × 3 i minimum 10 dager.

   • Nedsatt nyrefunksjon: Dosereduksjon. Døgndose i mg/kg kroppsvekt relatert til kreatininclearance:

     • 0–10 ml/minutt: 2,5 mg/kg

     • 10–25 ml/minutt: 5 mg/kg

     • 25–50 ml/minutt: 5 mg/kg × 2

     • > 50 ml/minutt: 5 mg/kg × 3

2. Peroralt

   • Herpes zoster: 800 mg × 5 i 7 dager, valaciklovir: 1 g × 3 i 7 dager. Holdepunkter for sikrere behandling av restsmerter med valaciklovir.

   • Herpes simplex: 200 mg × 5 i 5–10 dager, valaciklovir: 500 mg × 2 i 5–10 dager. Til suppresjonsbehandling hos pasienter med hyppige utbrudd: 200–400 mg × 2–4, valaciklovir 500 mg × 1–2

3. Lokalt

   • Øyesalve: Salven appliseres 5 ganger per dag med 4 timers mellomrom

   • Krem: Påsmøres 5 ganger daglig i 5 dager

Overdosering

Se  G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling