L1.4.6.8 Oseltamivir
Revidert: 11.06.2024
Se også
Egenskaper og antiviralt spektrum
Hemmer av nevraminidase hos influensavirus A og B og hindrer dermed frigjøring av nydannete viruspartikler fra infiserte celler. Kryssresistens med zanamivir antas å kunne forekomme. Oseltamivirfosfat (Tamiflu) er en prodrug, se under farmakokinetikk.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 75 % eller større.
Metaboliseres hovedsakelig i leveren via esteraser til den aktive substansen, oseltamivirkarboksylat. Penetrasjon kun til ekstracellulære kroppsvæsker. Den aktive substansen metaboliseres ikke videre.
Utskilles via nyrene. Aktiv tubulær sekresjon.
Halveringstiden er tofasisk: Intitialt prodrug 1–3 timer, deretter aktiv substans 6–10 timer.
Indikasjoner
Behandling av influensa initiert så snart som mulig og helst innen 2 dager etter symptomdebut, ev. vurdere oppstart også etter 2 døgn hos hospitaliserte pasienter. Bruk er mest aktuelt hos personer som tilhører risikogruppene for alvorlige kliniske forløp, se Folkehelseinstituttets retningslinjer . Profylaktisk etter smitteeksponering fra pasienter med klinisk influensa når influensa er påvist i omgivelsene.
Dosering og administrasjon
Behandling: 75 mg kapsler × 2 til voksne og barn over 40 kg i 5 dager (10 dager hos immunsupprimerte)
Profylakse: 75 mg × 1 (10 dager)
Bør tas med mat. Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 ml/minutt).
Bruk av antivirale midler til behandling og forebygging av influensa bør bestemmes på bakgrunn av offisielle retningslinjer.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Kvalme, oppkast og magesmerter.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Data tyder på lav toksisitet av oseltamivir mhp misdannelser, mens influensasykdom under graviditet har kjent risiko for medfødte misdannelser. Indikasjon og risiko må derfor vurderes individuelt.
Amming: Minimal overgang til morsmelk. Begrenset klinisk erfaring.
Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.