Egenskaper

Hemmer topoisomerase II og skader DNA. Svært vevsirriterende.

Farmakokinetikk

Metaboliseres i leveren til aktiv metabolitt, epirubicinol, som hovedsakelig utskilles via gallen i feces, ca. 25 % utskilles sammen med uforandret legemiddel via nyrene. Terminal halveringstid er 30–40 timer.

Indikasjoner

Mammacancer. Småcellet lungekarsinom. Cancer ventriculi. Rhabdomyosarkom. Enkelte andre tumorformer.

Dosering og administrasjon

Administreres som intravenøs korttidsinfusjon i minibag. Flere doseringsregimer benyttes (se spesiallitteratur). Vanlig er 50–90 mg/m² med 3 ukers intervaller i høydoseregimer og 20–25 mg (totaldose, dvs. ikke per m²) ukentlig ved palliativ lavdosebehandling.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Alvorlig vevsnekrose om stoffet kommer ekstravasalt. Anafylaktiske reaksjoner forekommer. Kvalme, brekninger, anoreksi, stomatitt og diaré er vanlig. Kraftig beinmargstoksisitet.

Akutt og kronisk kardiotoksisitet. Progressiv, alvorlig myokardskade kan vise seg klinisk lenge etter at behandlingen er avsluttet. Tilstanden er kumulativt doseavhengig. Grensen for (kumulativ) totaldose for epirubicin settes vanligvis til 900 mg/m² kroppsoverflate.

Andre bivirkninger: Alopeci. Rød urin etter infusjonen skyldes fargen i legemiddel/metabolitt.

Bivirkningene av epirubicin, også kardiotoksisiteten, er noe mindre enn for doksorubicin, muligens pga. raskere eliminasjon (men terapeutisk effekt er også tilsvarende mindre). Sannsynligvis ekvitoksisk med doksorubicin i farmakologisk ekvivalente doser.

Graviditet, amming

Kontraindisert. Se G7 og G8.

Forsiktighetsregler

Unngå ekstravasal infusjon! Se T2.1.5.2 T2 Forholdsregler ved ekstravasal infusjon av et vevsnekrotiserende cytostatikum. Observer grensen for kumulativ dosering. Forsiktighet og dosereduksjon ved redusert lever- og eller nyrefunksjon

Kontraindikasjoner

Uttalt myelosuppresjon av tidligere behandling med andre cytostatika eller ved strålebehandling.

Kontroll og oppfølging

Vurder kardial status før, under og etter behandling med epirubicin. Hjertesykdom i anamnesen? Strålebehandling mot mediastinum? (Se også doksorubicin L2 Kontroll og oppfølging.)

Informasjon til pasient

Prevensjon under behandling. Rødfarging av urin er ufarlig (ikke hematuri).