L2.1.1.6 Estramustin
Publisert: 21.06.2021
Se også L2 Alkylerende cytostatika
Egenskaper
Estramustinfosfat er en prodrug i peroral form, spaltes i tarmtraktus. Stoffets virkningsmekanisme er uklar, muligens først og fremst effekt på mikrotubuli. Gis peroralt.
Farmakokinetikk
Estramustinfosfat defosforyleres i tarmveggen til estramustin. Biotilgjengeligheten av estramustin er ca. 75 % og blir redusert ved samtidig inntak av kalsiumholdige produkter. Estramustin metaboliseres i leveren til aktiv hovedmetabolitt, estromustin. Begge substanser metaboliseres videre til østradiol og østron. Estramustin og estromustin kan måles i høye konsentrasjoner i prostata tumorvev. Utskilles via lever til gallen. Halveringstiden er 10–20 timer.
Indikasjoner
Brukes i dag relativt sjelden ved avansert prostatakreft. Større systematiske studier mangler.
Dosering og administrasjon
Se spesiallitteratur. Skal ikke kombineres med melk, antacida eller andre kalsiumholdige produkter.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Kvalme, gynekomasti. Tromboflebitter på injeksjonssted. Kardiovaskulære sykdommer, væskeretensjon. Hypersensitivitetsreaksjoner. Leverskade.
Graviditet, amming
Kontraindisert. Se G7.1 G7 E.
Informasjon til pasient
Prevensjon.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet ved hjertesykdom, nedsatt nyre- og leverfunksjon. Økt risiko for trombose.
Kontroll og oppfølging
Se T2.1.5.1 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Blodbilde, transaminaser.