Egenskaper

Temozolomid er et triazen som etter omdanning til den aktive substansen MTIC har en alkylerende effekt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er nær 100 % ved peroral tilførsel. Passerer raskt blod-hjerne-barrieren og er til stede i cerebrospinalvæsken. Metaboliseres i plasma ved hydrolyse til aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 1–3 timer.

Indikasjoner

Standardbehandling ved glioblastoma multiforme samtidig med strålebehandling og i 6 måneder etter strålebehandling som adjuvant terapi, og ved residiv eller progresjon av gliomer etter standard behandling​. 

Benyttes ved hjernemetastaser ved malignt melanom (off label).

Dosering og administrasjon

Temozolomid gis peroralt i kapsler i dose 150–200 mg/m² en gang daglig i 5 dager per 28 dagers syklus.

Spesialistoppgave.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Gastrointestinale bivirkninger med kvalme og oppkast i liten eller moderat grad. Beinmargstoksisitet med nøytropeni og trombocytopeni, tretthet, forstoppelse og hodepine.

Graviditet, amming

Kontraindisert. Se G7.1 G7 T.

Forsiktighetsregler

Analyse av leukocytter (spesielt nøytrofile granulocytter) og trombocytter må gjøres forut for behandling og før hver kur. Før hver kur må antall nøytrofile granulocytter være ≥ 1,5⋅10⁹/l og trombocytter ≥ 100⋅10⁹/l. Adekvat antiemetisk terapi skal gis. Forsiktighet ved bilkjøring pga. tretthet. Lever- og nyrefunksjon kontrolleres før oppstart.

Kontroll og oppfølging

Se T2.1.5.1 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Kontroll av leukocytter med nøytrofile granulocytter og trombocytter gjøres før hver kur.

Informasjon til pasient

Forsiktighet ved bilkjøring, feber/infeksjoner. Prevensjon.