Egenskaper

Kombinasjonen blokkerer to ulike enzymatiske trinn i bakterienes tetrahydrofolsyresyntese. Den sekvensielle blokkeringen gir baktericid effekt selv om midlene hver for seg er bakteriostatiske.

Antibakterielt spektrum

Trimetoprim–sulfametoksazol er virksomt mot villtypen av de vanligste grampositive kokker og gramnegative stavbakterier. I Norge er 20–25 % av E. coli-isolater fra urin resistente mot trimetoprim-sulfametoksazol. Det har ingen hensikt å gi kombinasjonen dersom man vet at bakterien er resistent mot en av komponentene. Ved nedre urinveisinfeksjoner vil man ofte komme til målet ved å bruke trimetoprim alene. Pseudomonas er resistent.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 90–100 %. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Høy konsentrasjon i lunge, men også i kammervann og spinalvæske. Begge substanser metaboliseres i leveren til delvis aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 50 % av trimetoprim og 25 % av sulfametoksazol i aktiv form. Halveringstiden er ca. 11 timer for begge substanser.

Indikasjoner

Nedre og øvre urinveisinfeksjoner og nedre luftveisinfeksjoner. Ofte aktuelt som peroralt alternativ ved MRSA-infeksjoner i hud og bløtvev. Spesielle indikasjoner er behandling av og profylakse mot toksoplasmose og pneumocystispneumoni (se …). Alvorlige gastroenteritter når andre midler ikke kan brukes.

Dosering og administrasjon

1. Generelt

   • Voksne:

     • 2 tabletter (160 mg trimetoprim, 800 mg sulfametoksazol) × 2

   • Barn:

     • 3–6 måneder: Mikstur: 2,5 ml (20 mg trimetoprim, 100 mg sulfametoksazol) × 2

     • 6 måneder – 5 år: Mikstur: 5 ml × 2

     • 6–12 år: 10 ml mikstur eller 1 tablett (80 mg trimetoprim, 400 mg sulfametoksazol) × 2

   Initialt dobbelt dose (gjelder både barn og voksne)

2. Pneumocystis jiroveci-infeksjoner

   • Profylakse: Voksne: 1 tablett daglig eller 2 tabletter 3 dager per uke

   • Behandling: Voksne: 4 tabletter × 4, eller intravenøst 20 mg trimetoprim og 100 mg sulfametoksazol/kg kroppsvekt/døgn oppdelt i 2–4 doser. Se spesiallitteratur

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling og G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandlingG12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner

Disse er av samme type som ved bruk av sulfonamider og trimetoprim (se L1 Bivirkninger og L1 Bivirkninger), men forekommer atskillig oftere og varer gjerne lengre. Særlig hos eldre (> 70 år) bør man unngå å bruke kombinasjonen hvis andre midler kan benyttes.