Egenskaper

Trimetoprim er bakteriostatisk gjennom å blokkere bakterienes dihydrofolatreduktase slik at folinsyresyntesen hemmes.

Antibakterielt spektrum

Hovedsakelig det samme som for sulfonamider (se L1 Vanlige sulfonamider). I terapeutiske konsentrasjoner er det først og fremst virksomt overfor gramnegative stavbakterier og grampositive kokker. Anaerobe bakterier, P. aeruginosa og gonokokker er resistente.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er over 60 %. Denne reduseres noe ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til ulike vev og kroppsvæsker som lunger, bronkier, prostatasekret, ekspektorat, saliva og brystmelk. Metaboliseres i leveren til delvis aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 50 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 8–12 timer.

Indikasjoner

Terapeutisk ved akutte ukompliserte og kompliserte infeksjoner i nedre urinveier (se …). Langtidsprofylakse ved kronisk residiverende urinveisinfeksjoner etter initialbehandling med andre midler.

Dosering og administrasjon

1. Terapeutisk: 160 mg x 2 eller 300 mg vesp i 1–3 dager ved ukomplisert og 5–7 dager ved komplisert cystitt.

2. Profylakse: 100 mg daglig, vanligvis om kvelden

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanlige: Kløe og utslett som kan være doseavhengig er vanligst og kommer gjerne 7–14 dager etter oppstart. Gastrointestinale symptomer som uvelhet, kvalme og brekninger, glositt og smaksforstyrrelser, oftest doseavhengig. Fotosensiblisering (sjelden). Potensielt alvorlige: Hematologiske bivirkninger som anemi, levkopeni, trombocytopeni, megaloblastanemi og agranulocytose sees særlig hos eldre, underernærte og alkoholikere og andre med relativ folsyremangel. Enkelte tilfeller av aseptisk meningitt er rapportert med hodepine, nakkestivhet, økt celletall i spinalvæsken, feber. Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, inklusiv anafylaksi. Risiko for hyperkalemi ved nedsatt nyrefunksjon.

Graviditet, amming

Graviditet: Alternativt antibiotikum bør benyttes i første trimester. Trimetoprim er en folsyreantagonist og er teratogent i høye doser i dyreforsøk. Økt risiko for abort ved behandling under svangerskapets første 20 uker.
Amming: Overgang til morsmelk er liten. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Dosereduksjon eller lengre doseringsintervall ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Kan hemme fenylalaninmetabolismen, men dette har ingen betydning for pasienter med fenylketonuri hvis de følger riktig diett. Mangel på folsyre eller B₁₂ kan behandles med tilskudd av B₁₂ og/eller folsyre. Høye doser kan gi forhøyet fosfatkonsentrasjon i plasma.

Kontraindikasjoner

Pofyri. Alvorlig lever- og nyresvikt. Bloddyskrasier. Skal ikke gis til spedbarn.

Kontroll og oppfølging

Blodbildet og folsyrestatus bør kontrolleres ved langtidsbehandling.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.