Egenskaper

Bredspektrede penicilliner er en fellesbetegnelse på penicilliner med økt effekt på gramnegative mikrober. Aminopenicilliner er fellesbetegnelse på ampicillin og amoksicillin. Disse har relativt like antibakterielle spektra og farmakokinetikk. Mecillinam (inkludert pivmecillinam) og piperacillin er kjemisk noe forskjellige fra aminopenicillinene. Klavulansyre og tazobaktam er betalaktamer som har liten eller ingen egen antibakteriell effekt, men som hemmer mange betalaktamaser og derfor benyttes i kombinasjon med bredspektrede penicilliner. Amoksicillin og pivmecillinam gis peroralt. Ampicillin, mecillinam og piperacillin–tazobaktam gis parenteralt. Hver gruppe har sine særegenheter mht. antibakterielt spektrum og distribusjon, og dette er en viktig årsak til deres noe forskjellige bruksområder.

Antibakterielt spektrum

Aminopenicilliner er aktive mot en del av de vanligste enterobakteriene og Listeria, men resistens pga betalaktamaseproduksjon er blitt et stadig større problem. Rundt 30–40 % av E. coli-isolatene fra Norge er nå resistente mot ampicillin/amoksicillin. Midlene er ikke stabile mot betalaktamase hos gule og hvite stafylokokker, og de har lavere aktivitet mot betalaktamasenegative stafylokokker enn benzyl og fenoksymetylpenicillin. Streptokokker og Enterococcus faecalis er oftest følsomme for aminopenicillinene, men E. faecium er vanligvis resistent. Mecillinam har høy aktivitet mot Enterobacteriaceae, og da særlig E. coli. I motsetning til aminopenicillinene har mecillinam ingen effekt på enterokokker. Kliniske studier har vist god effekt av mecillinam mot S. saprophyticus ved ukompliserte nedre UVI hos kvinner, til tross for høye MIC-verdier in vitro. 

Doseringsregler

Gastrointestinale plager kan reduseres ved å ta midlene sammen med et lett måltid mat og rikelig med drikke.

Bivirkninger

Som for betalaktamasefølsomme penicilliner L1 Bivirkninger. Se også bivirkninger av antimikrobielle midler generelt L1 Bivirkninger.

I tillegg til den urtikarielle hypersensitiviteten som sees ved penicilliner, kan ampicillin og amoksicillin ofte gi et generalisert, erytematøst, makulopapulært utslett. Dette kommer vanligvis 3–14 dager etter oppstart, begynner på brystet og spres derfra. Utslettet er ofte mest uttalt på trykkområder som albuer og knær. Hos de fleste er det mildt og forsvinner etter 6–14 dager selv om behandlingen fortsetter, men det kan også bli alvorlig. Insidensen er spesielt høy hos pasienter med viral infeksjon, bl.a. mononukleose. 

Bivirkninger forekommer noe hyppigere ved bruk av kombinasjon med tazobaktam. Karnitinmangel kan gi muskeltretthet. 

Graviditet, amming

Graviditet: Kan betraktes som trygge. Data mangler for nyere midler som piperacillin og for kombinasjoner med tazobaktam. 

Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Pivalinsyren frigjøres fra pivmecillinam og bindes til karnitin i organismen før det utskilles i urinen. Hos ellers friske pasienter anses vanlig korttidsbehandling (under 10 dager) å være uten risiko. En viss tilbakeholdenhet til gravide, barn, underernærte og toppidrettsfolk anbefales. Pivalinsyreestere skal ikke gis til pasienter med genetiske metabolismeanomalier som for eks. organiske acidurier. 

Hypokalemi kan sees ved behandling med alle typer betalaktamantibiotika, men er hyppigst med  piperacillin-tazobaktam. Kaliumspeilet bør derfor kontrolleres, særlig ved langvarig behandling hos pasienter med risiko for lave kaliumverdier. 

Indikasjoner

Aminopenicilliner brukes ofte ved behandling av luftveisinfeksjoner da de har høy aktivitet mot pneumokokker og Haemophilus influenzae uten ervervet resistens. Ampicillin anbefales i kombinasjon med aminoglykosid ved sepsis. Mecillinam/pivmecillinam anvendes ved ukompliserte urinveisinfeksjoner. Piperacillin/tazobaktam er et bredspektret alternativ ved alvorlige eller sykehuservervede infeksjoner i spesielt urinveier, abdomen og luftveier.

Kontraindikasjoner

Kjent straksallergi mot penicillin. Aminopenicilliner er kontraindisert ved infeksiøs mononukleose pga. høy eksantemfrekvens.