Se også

Vedrørende egenskaper, overdosering, bivirkninger, graviditet og amming, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se L1 Cefalosporiner

Farmakokinetikk

Ceftarolin administreres som prodrug (ceftarolinfosamil) og konverteres til aktiv substans i plasma. Ceftarolin elimineres ved filtrasjon i nyrene med halveringstid ca 2,5 timer.

Antibakterielt spektrum

Ceftarolin betegnes som et bredspekter 5. generasjons cefalosporin, og som for andre betalaktamantibiotika er tid over MIC (% T > MIC) den avgjørende parameter for bakteriedrepende effekt. Ceftarolin har aktivitet mot en rekke grampositive og gramnegative patogener inkludert S. aureus, S. pneumoniae, betahemolytiske streptokokker, S. anginosus-gruppen, H. influenzae og de fleste Enterobacteriaceae. Ceftarolin og ceftobiprol skiller seg fra andre cefalosporiner ved at de er aktive mot meticillinresistente S. aureus (MRSA). De har i tillegg effekt mot pneumokokker med nedsatt følsomhet for penicillin (PNSP) inkludert stammer med nedsatt følsomhet for andre cefalosporiner. Laboratoriedata tilsier at midlet vil ha effekt mot en del anaerobe bakteriearter (peptostreptokokker, fusobakterier), men dette er ikke vist i kliniske studier. Ceftarolin er ikke virksomt mot Enterobacteriaceae som produserer ESBL-A betalaktamaser eller kromosomal AmpC, samt anaerober med kromosomale cefalosporinaser (Bacteroides og Prevotella).

Indikasjoner

Ceftarolin har indikasjon ved pneumoni ervervet utenfor sykehus og kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner. Pga. lav forekomst av MRSA og PNSP i Norge vil det kun være aktuelt ved infeksjoner der slike resistente mikrober er påvist. Den kliniske dokumentasjonen er foreløpig mangelfull for en rekke pasientgrupper inkludert immunsupprimerte, pasienter med alvorlig sepsis eller septisk sjokk, pasienter med alvorlig underliggende lungesykdom eller respiratorkrevende pneumoni forårsaket av MRSA, samt pasienter med nekrotiserende fasciitt, perirektal abscess, omfattende brannskader eller diabetiske fotsår. Forsiktighet bør derfor utvises ved behandling av slike pasienter.

Dosering og administrasjon

600 mg x 2 i.v. infundert over 60 min. Anbefalt behandlingstid 5-14 dager ved kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner og 5-7 dager ved pneumoni ervervet utenfor sykehus. 

Dosen skal reduseres ved nyresvikt (kreatininclearance ≤ 50 ml/min), men ikke ved nedsatt leverfunksjon. Det er ikke nødvendig med dosereduksjon hos eldre med normal nyrefunksjon. Det finnes ingen data mht. sikkerhet og effekt ved bruk av ceftarolin hos barn < 18 år.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene (≥ 3 %) er diaré, hodepine, kvalme og pruritus av mild eller moderat grad. Forstyrrelser i normalfloraen kan føre til antibiotikaassosiert diaré med overvekst av Clostridioides difficile og superinfeksjon med resistente mikrober (f.eks. gjærsopp). Alvorlige og i verste fall fatale overfølsomhetsreaksjoner kan forekomme. Ceftarolin er derfor kontraindisert hos pasienter med tidligere overfølsomhetsreaksjon mot cefalosporiner eller akutt/alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot andre betalaktamantibiotika.