L1.2.4.12 Ceftarolin
Publisert: 16.11.2016
Sist endret: 28.09.2017
Vedrørende egenskaper, overdosering, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se L1 Cefalosporiner
Farmakokinetikk
Ceftarolin administreres som prodrug (ceftarolinfosamil) og konverteres til aktiv substans i plasma. Ceftarolin elimineres ved filtrasjon i nyrene med halveringstid ca 2,5 timer.
Antibakterielt spektrum
Ceftarolin betegnes som et bredspektret 5. generasjons cefalosporin, og som for andre betalaktamantibiotika er tid over MIC (% T > MIC) den avgjørende parameter for bakteriedrepende effekt. Ceftarolin har aktivitet mot en rekke grampositive og gramnegative patogener inkludert S. aureus, S. penumoniae, betahemolytiske streptokokker, S. anginosus-gruppen, H. influenzae og de fleste Enterobacteriaceae. Ceftarolin skiller seg fra andre cefalosporiner ved at det er aktivt mot meticillinresistente S. aureus (MRSA). Det har i tillegg effekt mot pneumokker med nedsatt følsomhet for penicillin (PNSP) inkludert stammer med nedsatt følsomhet for andre cefalosporiner. Laboratoriedata tilsier at midlet vil ha effekt overfor en del anaerobe bakteriearter (peptostreptokokker, fusobakterier), men dette er ikke vist i kliniske studier. Ceftarolin er ikke virksomt mot Enterobacteriaceae som produserer betalaktamaser av typen ESBL eller kromosomal AmpC, samt anaerober med kromosomale cefalosporinaser (Bacteroides og Prevotella).
Indikasjoner
Ceftarolin har indikasjon ved pneumoni ervervet utenfor sykehus og kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner. Pga. lav forekomst av MRSA og PNSP i Norge vil det kun være aktuelt ved infeksjoner der slike resistente mikrober er påvist ved mikrobiologiske undersøkelser. Den kliniske dokumentasjonen er foreløpig mangelfull for en rekke pasientgrupper inkludert immunsupprimerte, pasienter med alvorlig sepsis eller septisk sjokk, pasienter med alvorlig underliggende lungesykdom eller respiratorkrevende pneumoni forårsaket av MRSA, samt pasienter med nekrotiserende fasciitt, perirektal abscess, omfattende brannskader eller diabetiske fotsår. Forsiktighet bør derfor utvises ved behandling av slike pasienter.
Dosering og administrasjon
600 mg x 2 i.v. infundert over 60 min. Anbefalt behandlingstid 5–14 dager ved kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner og 5–7 dager ved pneumoni ervervet utenfor sykehus. Dosen skal reduseres ved nyresvikt (kreatininclearance ≤ 50 ml/min), men ikke ved nedsatt leverfunksjon. Det er ikke nødvendig med dosereduksjon hos eldre med normal nyrefunksjon. Det finnes ingen data mht. sikkerhet og effekt ved bruk av ceftarolin hos barn < 18 år.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene (≥ 3 %) er diaré, hodepine, kvalme og pruritus av mild eller moderat grad. Forstyrrelser i normalfloraen kan føre til antibiotikaassosiert diaré med overvekst av Clostridium difficile og superinfeksjon med resistente mikrober (f.eks. gjærsopp). Alvorlige og i verste fall fatale overfølsomhetsreaksjoner kan forekomme. Ceftarolin er derfor kontraindisert hos pasienter med tidligere overfølsomhetsreaksjon mot cefalosporiner eller akutt/alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot noe betalaktamantibiotikum.