Egenskaper

Ukjent virkningsmekanisme, god steriliserende effekt på mikrober i surt miljø og på langsomtvoksende tuberkulosebakterier. Brukes bare i behandlingen av tuberkulose og må alltid gis i kombinasjon med andre tuberkulostatika.

Farmakokinetikk

Pyrazinamid er en prodrug. Avhengig av lav pH for effekt. Biotilgjengeligheten er tilnærmet 100 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken. Metaboliseres i leveren ved hydrolyse. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, 1–15 % umetabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 9–15 timer.

Indikasjoner

Tuberkulose.

Dosering og administrasjon

• Voksne: Ca. 30 mg/kg kroppsvekt/døgn, maks 2 g, gitt som en eller to doser i kombinasjon med isoniazid og rifampicin

• Barn: Spesialistbehandling

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Leverskade er ikke uvanlig. Bør ikke gis ved noen form for leverlidelser. Leddsmerter, kvalme, brekninger etc. er også sett. Hemmer urinsyreutskillelsen og kan gi arthritis urica.

Graviditet, amming

Graviditet: Opplysninger vedrørende graviditet mangler. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Leverenzymene følges under behandlingen, og ved nyresvikt bør pyrazinamid unngås eller dosen reduseres.