Egenskaper

Nitrofurantoin betegnes som et urinveisantiseptikum. Legemidlet har liten vevspenetrasjon som gjør at det kun er egnet til behandling av ukompliserte urinveisinfeksjoner.

Antibakterielt spektrum

Grampositive urinveispatogener som enterokokker og Staphylococcus saprophyticus er vanligvis følsomme. Escherichia coli er som regel følsom, nitrofurantoin er ikke egnet for behandling av øvrige enterobakterier, Proteus eller Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Denne øker ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til brystmelk og til placenta. Høy konsentrasjon i nyrelymfen pga. resorpsjon fra distale tubuli til nyrevev. Metaboliseres i kroppsvev til inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, 30–50 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 1 time eller mindre.

Indikasjoner

Ukompliserte urinveisinfeksjoner, terapeutisk og profylaktisk.

Dosering og administrasjon

1. Terapeutisk

   • Voksne: 50–100 mg × 3–4 (uttalt individualisering). Ved akutt ukomplisert nedre urinveisinfeksjon hos ikke-gravide kvinner er det vanligvis tilstrekkelig med 3 dagers behandling, mens gravide og menn bør behandles i 7–10 dager

   • Barn > 1 måned: 1 mg/kg kroppsvekt × 3–4 i 3 dager

   Ved langtidsbruk bør dosene reduseres og individualiseres.

2. Profylaktisk: Vanlig dosering

   • Voksne: 50–100 mg

   • Barn: 1 mg/kg kroppsvekt

   Tas som en kveldsdose.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Mindre vanlige: Kvalme og brekninger, diaré. Eksantem, urtikaria, kløe, feber, hodepine, svimmelhet og munntørrhet. Brunfarging av urinen. Potensielt alvorlige: Akutte lungereaksjoner med dyspné, takypné, høy feber, brystsmerter, hodepine, brekninger, eosinofili, lungeinfiltrat og pleuraeksudat kan inntreffe fra noen timer til dager etter oppstart. Kroniske lungereaksjoner med interstitiell pneumonitt og lungefibrose er sjeldnere og rammer som regel eldre pasienter. Lungefibrose er observert ved langtidsbehandling. Alle typer er potensielt fatale. Akutt leveraffeksjon som aktiv kronisk hepatitt eller kolestase kan opptre 4–6 uker etter oppstart og har god prognose. Kronisk leveraffeksjon opptrer etter langvarig terapi (6 måneder) og nesten utelukkende hos kvinner. Begge typer har god prognose etter seponering. Perifer nevropati: Agranulocytose og trombocytopeni er rapportert. Pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel eller som har røde blodlegemer uten tilstrekkelige mengder redusert glutation kan få hemolytisk anemi.

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogene effekter, men pga. mutagene egenskaper in vitro anbefales tilbakeholdenhet i første trimester. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon, anemi, diabetes mellitus, elektrolyttforstyrrelser og B-vitaminmangel øker risiko for perifer nevropati.

Kontraindikasjoner

Porfyri. Skal ikke gis til pasienter med sterkt nedsatt nyrefunksjon, anuri og oliguri eller hvis kreatininclearance er < 60 ml/minutt og serum-kreatinin er økt. Mengde aktiv substans i urin blir da oftest for liten til å ha noen effekt, og faren for akkumulering øker sterkt.

Pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel (forekommer hos befolkningen i Afrika, rundt Middelhavet og i deler av Asia inkludert Afghanistan, men sjelden hos nordeuropeere) eller som har røde blodlegemer uten tilstrekkelige mengder redusert glutation, fordi de kan få hemolytisk anemi. Bør ikke gis til barn < 1 måned fordi disse kan ha røde blodlegemer med utilstrekkelige mengder redusert glutation.

Kontroll

Glukose-6-fosfat før oppstart med langtidsbehandling hos personer med etnisk tilhørighet fra høyprevalensområde. Ved langtidsbruk, særlig hos eldre pasienter, bør pasienten kontrolleres jevnlig mht. lungeaffeksjon, perifer nevropati og leverfunksjon.

Informasjon til pasienten

Nitrofurantoin bør tas sammen med mat (øker absorpsjonen og reduserer gastrointestinale bivirkninger som kvalme og brekninger og forlenger utskillelsesperioden for aktivt nitrofurantoin i urinen). Kan farge urinen brun.