Egenskaper

Hemmer mykobakterienes syntese av visse fettsyrer og øker dannelsen av frie oksygenradikaler som er toksiske for bakterien. Baktericid effekt på mykobakterier som vokser. Må alltid anvendes i kombinasjon med andre tuberkulostatika pga. faren for resistensutvikling.

Antibakterielt spektrum

Spesielt effektivt mot Mycobacterium tuberculosis og Mycobacterium bovis, og i noen tilfeller også mot ikke-tuberkuløse mykobakterier.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel, men nedsettes ved samtidig inntak av mat eller aluminiumholdige antacida. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Høye konsentrasjoner oppnås i pleura- og ascitesvæske samt i cerebrospinalvæsken. Penetrerer godt til infisert vev. Metaboliseres i leveren via N-acetyltransferaser (se dosering). Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, 5–30 % umetabolisert ved hurtig acetylering, 25–65 % ved langsom acetylering. Halveringstiden er 1–4 timer.

Indikasjoner

Tuberkulose.

Dosering og administrasjon

• Voksne: 5 mg/kg kroppsvekt, maks 300 mg. Gjerne som en samlet morgendose

• Barn: 10–20 mg/kg

Overdosering

Se  G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Kan gi kvalme, utslett og feber. Potensielt alvorlige: Leverskade. Perifer nevritt (ved store doser) kan motvirkes av pyridoksin (vitamin B6). 10–40 mg × 1.

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogen effekt. Ved behandling av gravide bør det gis tilskudd av pyridoksin. Amming: Overgang til morsmelk er moderat til høy. Observer barnet for slapphet, anoreksi og oppkast ved brysternæring. Pyridoksintilskudd til barnet kan vurderes.

Forsiktighetsregler

Vær oppmerksom på økt tendens til epileptiske anfall hos epileptikere som samtidig får fenytoin. Leverfunksjonen bør følges ved mistanke om leversykdom.