Egenskaper

Har baktericid effekt mot den voksende formen av M. tuberculosis ved å hemme bakterienes RNA-syntese.

Antibakterielt spektrum

Rifampicin har effekt på mange mikrobearter, men skal i størst mulig grad forbeholdes tuberkulose for å hindre resistensutvikling. Må alltid anvendes i kombinasjon med andre egnede tuberkulostatika.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen meget god ved peroral tilførsel, men reduseres ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken. Rifampicin metaboliseres i leveren via N-acetyl-1-transferase til aktiv hovedmetabolitt og induserer sin egen metabolisme. De aktive substanser er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, 30 % umetabolisert. Halveringstiden er 2–5 timer.

Indikasjoner

Tuberkulose. Kan være aktuelt som del av kombinasjonsbehandling ved alvorlige infeksjoner med stafylokokker som endokarditt og infiserte fremmedlegemer og implantater.

Dosering og administrasjon

• Voksne: 8–10 mg/kg kroppsvekt (maks 600 mg), gitt som en morgendose (helst fastende)

• Barn: 10–15 mg/kg kroppsvekt

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Diaré, nedsatt appetitt, magesmerter og utslett. Leverskade viser seg ved vedvarende transaminasestigning. Ved intermitterende bruk og høye enkeltdoser blir kutane og hematologiske bivirkninger både hyppigere og alvorligere, også med systemiske reaksjoner (influensalignende symptomer).

Graviditet, amming

Graviditet: Teratogene effekter er observert i dyreforsøk. Enkelte data har tydet på økt risiko for intrauterin død og misdannelser også hos mennesker, men ubehandlet tuberkulose representerer antagelig en større risiko. Blødninger som følge av hypotrombinemi har vært rapportert hos nyfødte ved bruk i siste del av svangerskapet. Profylakse med vitamin K vil beskytte mot blødningsrisiko. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for rifampicin. Ikterus.

Forsiktighetsregler

Leverfunksjonen bør følges ved mistanke om leversykdom. Bør helst ikke gis til premature og nyfødte. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen. 

Informasjon til pasienten

Rifampicin kan gi rød/orange farging av urin, feces, saliva, sputum, tårer og svette. Kan også sette farge på myke kontaktlinser via tårevæske.