Egenskaper

Rifamycin er et antibakterielt middel som irreversibelt bindes til beta-subenheten av den bakterielle DNA-avhengige RNA-polymerasen og dermed hemmer bakterienes RNA-syntese. 

Antimikrobielt spektrum

Rifamycin er aktivt mot de fleste grampositive og gramnegative, aerobe og anaerobe bakterier som forårsaker tarminfeksjoner. Hovedmekanismen for resistens er mutasjon i rpoB-genet som koder for den bakterielle RNA-polymerasen. Forekomsten av resistente subpopulasjoner hos pasienter etter behandling med rifamycin lav, men det foreligger ingen informasjon om effekten på tarmfloraen for øvrig.

Farmakokinetikk

Rifamycin administreres peroralt som tabletter. Midlet absorberes i svært liten grad fra mage-tarm-kanalen og virker kun lokalt i tykktarmslumen. Det har ingen klinisk effekt mot invasiv enteritt. Da rifamycin ikke fordeles i serum kan in vitro sensitivitetstesting ikke brukes til å fastslå bakteriers følsomhet for eller resistens mot midlet. Det er foreløpig ikke fastsatt brytningspunkter. Det foreligger ingen indikasjoner på biotransformasjon av rifamycin, og midlet utskilles i all hovedsak uendret i avføringen.

Indikasjoner

Behandling av voksne med reisediaré sammen med symptomer som kvalme, oppkast, tarmgass/flatulens, tenesmer, plutselig avføringstrang og abdominalsmerte eller -kramper, men uten kliniske tegn til invasiv enteritt som feber, okkult blødning eller leukocytter i avføringen.

Dosering og administrasjon

• Voksne (> 18 år):
  2 tabletter morgen og 2 tabletter kveld (totalt 800 mg) i 3 dager.
  Rifamycin skal ikke brukes i mer enn 3 dager hvis symptomene vedvarer.

• Barn (< 18 år):
  Sikkerhet og effekt hos barn og ungdom < 18 år har ennå ikke blitt fastslått.

Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon, men ettersom ingen kliniske data er tilgjengelige for pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon skal det utvises spesiell forsiktighet hos slike pasienter.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er hodepine og diaré, mens mindre vanlige reaksjoner inkluderer angst, abdominalkramper, svimmelhet, alopeci, nattesvette, pruritus, artralgi, dysuri, ødemer og anafylaksi.
Som alle andre antibakterielle midler kan rifamycin føre til antibiotika-assosiert diaré og pseudomembranøs kolitt.

Graviditet, amming

Graviditet: Det er meget begrenset informasjon om bruk av rifamycin hos gravide kvinner, og midlet skal derfor ikke brukes under svangerskap. 
Amming: Det er ikke kjent om rifamycin blir skilt ut i morsmelk hos mennesker, og risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes.

Forsiktighetsregler

Rifamycin skal ikke brukes hos pasienter med kliniske tegn til invasiv enteritt, som feber eller blod i avføringen. Det foreligger ingen interaksjonsstudier for samtidig inntak av andre legemidler som er vanlig i bruk for behandling av reisediaré (f.eks. loperamid eller kull), og man bør derfor unngå slike kombinasjoner. Videre er rifamycin en sterk induktor av cytokrom P450-isoenzymene CYP2B6 og CYP3A4. Ved nedsatt leverfunksjon kan det ikke utelukkes en reduksjon av plasmakonsentrasjonene av CYP3A4-substrater som administreres samtidig (f.eks. warfarin, antiepileptika, antiarytmika og perorale prevensjonsmidler).
Det skal ikke forskrives rifamycin til pasienter som blir behandlet med samme virkestoff for mykobakteriell infeksjon. Pasienter som er allergiske mot peanøtter eller soya må ikke innta legemidlet pga. tilsetningsstoffer.

Kontraindikasjoner

Gastrointestinale obstruksjoner, perforasjon i mage-tarm-kanalen, eller alvorlige ulcerøse tarmsår

Informasjon til pasient

Pasienter som er allergiske mot peanøtter eller soya må ikke innta legemidlet pga. tilsetningsstoffer.
Urin og andre kroppsvæsker kan i noen tilfeller bli rødlig misfarget.