L5.2.4.4 Klozapin
Revidert: 23.08..2024
Generelt
Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt kontroll og oppfølging, se L5.2 Antipsykotika.
Egenskaper
Uttalt sedativt, gir metabolske bivirkninger og vektøkning. Brukes bare i behandling av schizofreni der andre antipsykotika ikke har hatt effekt eller ikke tolereres. Fare for agranulocytose. Bør ikke kombineres med andre legemidler som kan forårsake agranulocytose. Spesialistbehandling.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 50–60 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme av CYP1A2. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, men også ca. 30 % via gallen i feces. Halveringstiden for aktiv substans er 12 timer (6–26).
Dosering og administrasjon
Voksne: 25–600 mg/døgn fordelt på to doser. Doseringen må tilpasses individuelt. Laveste effektive dose skal benyttes. Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 16 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.
Interaksjoner
Røyking induserer metabolismen av klozapin via CYP1A2, se SLV interaksjonssøk.
Nedsatt konsentrasjon av klozapin (50-75 %) hos røykere sammenliknet med hos ikke-røykere. Økt konsentrasjon av klozapin (2-4 ganger) med økt risiko for bivirkninger ved røykestopp.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Tilbakeholdenhet anbefales pga. beinmargstoksisitet. Se antipsykotika …. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Tilbakeholdenhet med bruk hos ammende pga. virkestoffets toksisitet. Se antipsykotika ….
Kontraindikasjoner
Tidligere forekomst av toksisk eller idiosynkratisk granulocytopeni/agranulocytose. Svekket beinmargsfunksjon. Ukontrollert epilepsi. Sirkulatorisk kollaps og/eller CNS-depresjon. Alvorlig nyre- eller hjertesykdom. Aktiv leversykdom. Paralytisk ileus.
Kontroll og oppfølging
Hematologisk kontroll fortløpende. Må kontrollere metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt).
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen