Generelt

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt kontroll og oppfølging, se L5.2 Antipsykotika.

Egenskaper

Gir metabolske bivirkninger, vektøkning og sedasjon. Liten tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Forsiktighet ved bruk hos demente eldre.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er opptil 60 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren av bl.a. CYP1A2. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, men også ca. 30 % via gallen i feces. Halveringstiden er 20–50 timer. Depotpreparat: Etter injeksjon løses olanzapinpamoatsaltet opp, og aktiv substans frisettes jevnt over 4 uker. Konsentrasjonen blir gradvis mindre innen 8–12 uker.

Dosering og administrasjon

Voksne

1. Peroralt: 5–20 mg/døgn. Ved behandlingsrefraktær schizofreni kan dosen økes til 25 mg/døgn. En daglig dose.

2. Parenteralt: Depotpreparat (Zypadhera) doseres 150, 210 eller 300 mg hver 2. uke, eller 300 eller 405 mg hver 4. uke. Intramuskulær injeksjon. Etter hver injeksjon skal pasienter observeres av kvalifisert helsepersonell i lokaler med mulighet for medisinsk behandling i minst 3 timer for tegn og symptomer på olanzapinoverdose. Se SPC pkt. 4.2 og 4.4.

Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet. Større vektøkning, lipid- og prolaktinendringer er rapportert i korttidsstudier hos ungdom enn i studier hos voksne pasienter

Bivirkninger

Se SPC pkt 4.8.

Interaksjoner

Røyking induserer metabolismen av olanzapin via CYP1A2, se DMP interaksjonssøk. 

Klinisk konsekvens: Nedsatt konsentrasjon av olanzapin (30-50 %) hos røykere sammenliknet med ikke-røykere. Økt konsentrasjon av olanzapin (50-100 %) med økt risiko for bivirkninger ved røykestopp.

Valproat: Nøytropeni er vanlig rapportert når olanzapin gis sammen med valproat (se SPC pkt. 4.4, side 5).

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Graviditet, amming

Se SPC.

Kontroll og oppfølging

Må kontrollere metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt). Se også L5.2 Antipsykotika L5 Kontroll og oppfølging.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kilder

SPC