L5.2.4.13 Brekspiprazol

Publisert: 06.05.2019

Sist endret: 03.10.2022

Vedrørende forsiktighetsregler, se L5 Antipsykotika

Egenskaper

Brekspiprazol er et annengenerasjons antipsykotikum. Virkningen til brekspiprazol antas å medieres ved en modulerende aktivitet i serotonin- og dopamin-systemene som kombinerer aktivitet som partiell agonist ved serotonerge 5HT1A- og dopaminerge D2-reseptorer med antagonistaktivitet ved serotonerge 5HT2A-reseptorer med lignende høye affiniteter ved disse reseptorene – såkalt "serotonin–dopamin aktivitets modulator". Brekspiprazol viser også antagonistaktivitet ved noradrenerge α1B/2C-reseptorer med affinitet i det samme sub-nanomolare Ki-området.

Indikasjoner

Schizofreni hos voksne pasienter (også godkjent som tilleggsmedikasjon ved depressiv lidelse i USA).

Se også SLV Refusjonsvedtak 30.01.2019 

Farmakokinetikk

Cmaks 4 timer, biotilgjengelighet 95 % og steady state 10-12 dager.  Halveringstid ca. 90 timer. Høyt distribusjonsvolum som indikerer ekstravaskulær distribusjon og i plasma er mer enn 99 % proteinbundet. Metaboliseres via CYP3A4 og CYP2D6. Både renal eliminasjon og utskillelse via feces. For spesielle pasientgrupper, se SPC.    

Dosering og administrasjon

Se Antipsykotika L5 Kontroll og oppfølging, Antipsykotika og CYP2D6. 

Anbefalte startdose er 1 mg en gang daglig dag 1 til 4. Basert på klinisk respons og tolerabilitet kan dosen titreres til 2 mg en gang daglig på dag 5 til dag 7, og deretter til 4 mg på dag 8. Anbefalte doseintervall er 2 mg til 4 mg en gang daglig. Maks dose er 4 mg.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er utslett, vektøkning, motoriske forstyrrelser (tremor, bevegelsestrang; akatisi), svimmelhet, sedasjon, mage-tarm, muskelsmerter og prolaktinstigning

Graviditet, amming

Opplysninger mangler. Se antipsykotika L5 Antipsykotika.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.

Kontroll og oppfølging

Ved antipsykotisk behandling kan forbedring av pasientens kliniske tilstand ta fra flere dager til noen uker. Pasientene bør overvåkes nøye i hele perioden. Må kontrollere metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt). Se også L5 Kontroll og oppfølgingL5.2 Antipsykotika avsnitt Kontroll og oppfølging .
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kilder

Antipsykotika L5 Antipsykotika.

Preparater

RxultiOtsuka Pharmaceutical Netherlands B.V.
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Brekspiprazol1 mg
28 stk
C
b
924,90
Tablett
Brekspiprazol2 mg
28 stk
C
b
924,90
Tablett
Brekspiprazol3 mg
28 stk
C
b
924,90
Tablett
Brekspiprazol4 mg
28 stk
C
b
924,90