Generelt

Vedrørende forsiktighetsregler, se L5.2 Antipsykotika.

Egenskaper

Brekspiprazol er et andregenerasjons antipsykotikum. 

Indikasjoner

Schizofreni hos voksne pasienter (også godkjent som tilleggsmedikasjon ved depressiv lidelse i USA).

Farmakokinetikk

C_maks 4 timer, biotilgjengelighet 95 % og steady state 10-12 dager.  Halveringstid ca. 90 timer. Høyt distribusjonsvolum som indikerer ekstravaskulær distribusjon og i plasma er mer enn 99 % proteinbundet. Metaboliseres via CYP3A4 og CYP2D6. Både renal eliminasjon og utskillelse via feces. For spesielle pasientgrupper, se SPC.    

Dosering og administrasjon

Anbefalte startdose er 1 mg en gang daglig dag 1 til 4. Basert på klinisk respons og tolerabilitet kan dosen titreres til 2 mg en gang daglig på dag 5 til dag 7, og deretter til 4 mg på dag 8. Anbefalte doseintervall er 2 mg til 4 mg en gang daglig. Maks dose er 4 mg.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er utslett, vektøkning, motoriske forstyrrelser (tremor, bevegelsestrang; akatisi),svimmelhet, sedasjon, mage-tarm plager (diare, kvalme, magesmerter), muskelsmerter og prolaktinstigning.

Graviditet, amming

Graviditet Ingen​/​begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke under graviditet eller til kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon. Nyfødte eksponert for brekspiprazol i 3. trimester har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og​/​eller abstinenssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød og spiseforstyrrelse er sett. Nyfødte bør overvåkes nøye. 

Amming Det er ukjent om brekspiprazol​/​metabolitter utskilles i morsmelk. Brekspiprazolmetabolitter utskilles i melk hos rotter. Risiko for nyfødte​/​spedbarn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-​/​risikovurdering. 

Fertilitet Effekt på human fertilitet er ikke evaluert. Dyrestudier har vist redusert fertilitet for hunndyr.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.

Kontroll og oppfølging

Ved antipsykotisk behandling kan forbedring av pasientens kliniske tilstand ta fra flere dager til noen uker. Pasientene bør overvåkes nøye i hele perioden. 

Må kontrollere metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt). Se også L5.2 L5 Kontroll og oppfølging.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Kilder

Brekspiprazol SPC