Generelt

Se L5 Antipsykotika

Egenskaper

Lurasidon, et atypisk antipsykotikum, blokkerer selektivt flere dopaminerge (inklusive dopamin D2) og monoaminerge reseptorer, men er samtidig en partiell agonist av den serotonerge 5-HT1A-reseptoren. Lurasidon bindes ikke til kolinerge eller muskarine reseptorer. En mindre aktiv metabolitt har samme effekt. Dyrestudier antyder at Lurasidon kan ha en gunstig effekt på kognitiv funksjon..

Farmakokinetikk

Absorpsjon er rask og samtidig matinntak øker opptaket (Cmax x 2-3 og AUC x 1,5–2). Lurasidon metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 til aktive og ikke-aktive metabolitter, halveringstiden er 20–40 timer, og utskilles hovedsaklig i feces og mindre grad i urin. Interaksjoner: Flere legemidler og substanser (se kontraindikasjoner) kan påvirke CYP3A4 aktiviteten, Asiater har 1,5 ganger høyere eksponering for lurasidon enn kaukasiere.

Indikasjoner

Schizofreni hos voksne over 13 år. I USA, men ikke i EU/Norge, er lurasidon indisert ved bipolar depresjon.

Dosering og administrasjon

Anbefalt startdose er 37 mg én gang daglig. Maksimal døgndose bør ikke overskride 148 mg. Pasienter på høye doser (over 111 mg daglig) som tar pause i behandlingen i mer enn 3 dager, skal starte opp med 111 mg én gang daglig og titreres opp til deres optimale dose.

Nedsatt nyrefunksjon Ved moderat, alvorlig nedsatt nyrefunksjon og terminal nyresykdom er anbefalt startdose 18,5 mg.

Nedsatt leverfunksjon Ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon er anbefalt startdose 18,5 mg. 

Administrasjonsmåte Tas én gang daglig og da sammen med mat. Tablettene skal svelges hele for å maskere bitter smak. Grapefruktjuice skal unngås under behandling med lurasidon.

Forsiktighetsregler

Lurasidon antas å ha liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienter bør advares mot å betjene farlige maskiner, inkludert motorkjøretøy, inntil de er relativt sikre på at lurasidon ikke påvirker dem ugunstig. Bør ikke brukes til behandling av demensrelatert psykose.

Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Ved antipsykotisk behandling kan forbedring av pasientens kliniske tilstand ta fra flere dager til noen uker. I denne perioden bør pasientene generelt overvåkes nøye, og da spesielt for; selvmordsfare, motoriske bivirkninger (ekstrapyramidale symptomer, tardive dyskinesier), hjerte-karsykdommer (spesielt forlenget QT-intervall), kramper, malignt nevroleptika syndrom, forverring av demens, cerebrovaskulære bivirkninger, venøs tromboembolisme, vektøkning, hyperglykemi, ortostatisme og synkope bl.a..

Se L5 Antipsykotika.

Kontraindikasjoner

Samtidig inntak av sterke CYP3A4-hemmere (f.eks. boseprevir, klaritromycin, kobicistat, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, posakonazol, ritonavir, sakinavir, telaprevir, telitromycin, vorikonazol) og sterke CYP3A4-induktorer (f.eks. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, johannesurt (Hypericum perforatum)).

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene (≥ 10 %) var akatisi og søvnighet, som var doserelatert opptil 111 mg. Se L5 Antipsykotika. Mindre potensial for vektøkning.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se L5 Antipsykotika.

Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se L5 Antipsykotika.