Egenskaper

Fluorokinolonene virker baktericid ved at de blokkerer bakterienes DNA-gyrase og hemmer DNA-syntesen. 

Midlene har størst økoskygge av alle antimikrobielle midler. Man bør derfor begrense bruken av kinoloner. 

Antibakterielt spektrum

Ciprofloksacin og ofloksacin har et bredt antibakterielt spektrum som omfatter de fleste stammer av enterobakterier, Legionella og Haemophilus influenzae. Forekomsten av resistens mot fluorokinoloner har imidlertid økt betydelig hos Enterobacteriaceae (E. coli og Klebsiella spp.) gjennom de siste årene, både internasjonalt og i Norge. Ciprofloksacin har bedre effekt enn ofloksacin mot Pseudomonas aeruginosa. Pneumokokker, streptokokker og anaerobe mikrober er lite følsomme for ciprofloksacin og ofloksacin. De nyere fluorokinolonene levofloksacin og moksifloksacin har høyere aktivitet mot grampositive bakterier, til behandling av bl.a. luftveisinfeksjoner. Atypiske luftveisagens som Mycoplasma pneumoniae og Chlamydophilia pneumoniae er følsomme for fluorokinoloner. Stafylokokker er i utgangspunktet følsomme, men meticillinresistente gule og hvite stafylokokker vil ofte samtidig være resistente mot fluorokinoloner. I henhold til norske retningslinjer for antibiotikabruk skal fluorokinoloner ikke brukes som førstelinjebehandling, men reserveres til bruk ved behandlingssvikt eller kompliserte infeksjoner med kinolonfølsomme mikrober.

Dosering og administrasjon

Avhengig av infeksjonens lokalisasjon og mikrobielle agens. Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon (gjelder både peroral og parenteral dosering).

Bivirkninger

Vanlige: Gastrointestinale symptomer som kvalme, brekninger, magesmerter, diaré. Symptomer fra sentralnervesystemet som hodepine, tretthet, svimmelhet, søvnforstyrrelser, nedsatt reaksjonsevne. Utslett. Økning i leverenzymer. Moderat til alvorlig fotosensitivitet og -toksisitet. Soppinfeksjoner som skyldes endringer i mikrobefloraen. Øyedråper: forbigående øyesymptomer som brenning og stikking.

Potensielt alvorlige: Fluorokinoloner kan utløse kramper eller senke krampeterskelen. Psykotiske reaksjoner kan komme allerede etter første dose; i sjeldne tilfeller kan depresjon eller psykose utvikles til selvskadende atferd. Hallusinasjoner, polynevropati. Takykardi, forlenget QT-intervall, ventrikulær arytmi og torsades de pointes. Seneruptur, spesielt i akilles og noen ganger bilateralt, kan komme allerede de første par døgn etter oppstart. Risikoen kan være økt hos eldre og hos pasienter som samtidig behandles med kortikosteroider. Antibiotikaassosiert diaré som pseudomembranøs kolitt, kan komme også uker etter avsluttet behandling. For behandling se ….
Hypersensitivitetsreaksjoner/anfylaksi, inkludert alvorlige hudreaksjoner, som kan være livstruende. Krystalluri. Hemolytisk anemi, spesielt hos pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel (se forsiktighetsregler). Økning av leverenzymene i blod forekommer relativt ofte, men alvorlige reaksjoner som levernekrose og livstruende leversvikt er sjelden.

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen holdepunkter for fosterskade, men sparsomme data. I dyreforsøk er det observert varierende embryo/føtotoksiske effekter, samt degenerasjon av leddbrusk i voksende ungdyr.
Amming: Fluorokinolonene bør bare brukes over kortere perioder ved amming pga. potensiell risiko for påvirkning av barnets tarmflora.

Forsiktighetsregler

Fluorokinolonene kan påvirke bruskdannelsen og bør derfor helst ikke brukes av barn/ungdom i vekstfasen. Levofloksacin og moksifloksacin er kontraindisert hos barn og ungdom i vekstfase. Fluorokinoloner bør brukes med forsiktighet av eldre pga. nedsatt utskillelse og økt risiko for bivirkninger, inkludert tendinitt og seneruptur. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, forlenget QT-intervall eller tidligere arytmi, bradykardi, ikke korrigert hypokalemi, klinisk relevant hjertesvikt eller myasthenia gravis. Pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel kan få hemolytisk anemi. Tilstanden forekommer hos befolkningen i Afrika, rundt Middelhavet og i deler av Asia inkludert Afghanistan, men sjelden hos nordeuropeere. Behandling med fluorokinoloner må derfor bare skje på streng indikasjon og da med lavest mulig dose.

Se melding fra Statens legemiddelverk om risiko for invalidiserende og langvarige bivirkninger av kinoloner.

Se Kjære helsepersonell-brev 2018 og Kjære helsepersonell-brev 2019

Juni 2023: SLV har 09.06.2023 sendt ut: Påminnelse om å begrense bruken av fluorokinoloner, samt et "Kjære helsepersonell"-brev til landets leger og tannleger.

Kontraindikasjoner

Epilepsi eller kjent nedsatt krampeterskel. Slagpasienter. Tidligere seneproblemer ved bruk av fluorokinoloner. Levofloksacin og moksifloksasin er kontraindisert hos barn og ungdom, gravide og ammende.

Informasjon til pasient

Evnen til å kjøre bil eller utføre arbeid som krever årvåkenhet og rask reaksjonsevne kan være nedsatt. Solarium og sterkt sollys bør unngås.