L1.4.1.1.3 Emtricitabin
Publisert: 16.11.2016
Egenskaper og antiviralt spektrum
Nukleosidanalog som hemmer revers transkriptase. Effekt mot hiv-1 og hiv-2. Emtricitabin har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Effekten er svarende til effekten av lamivudin. Resistensutvikling skjer raskt ved mutasjon i samme kodon som for lamivudin, og det er kryssresistens mellom disse to midlene. Emtricitabin er også effektivt mot hepatitt B-virus ved hemning av HBV-replikasjonen.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Metaboliseres i liten grad i leveren ved oksidering og glukuronidering. Utskilles via nyrene, 80–90 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 8–10 timer, deretter terminal intracellulær halveringstid ca. 40 timer.
Indikasjon
Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med andre antivirale midler.
Dosering og administrasjon
Emtriva kapsler 200 mg peroralt en gang daglig til voksne og barn med vekt over 33 kg. Emtriva mikstur 10 mg/ml kan brukes til mindre barn, dosering 6 mg/kg en gang daglig. Dosereduksjon ved redusert nyrefunksjon med kreatininclearance < 50 ml/minutt. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Emtricitabin gir generelt få bivirkninger. Kvalme, diaré, hodepine, slapphet, utslett og økt kreatinkinase er rapportert.
Graviditet, amming
Erfaring fra behandling av gravide og ammende mangler. Se for øvrig generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Ved behandling av pasienter med kronisk hepatitt B eller C er det sett økt hyppighet av alvorlig levertoksisitet. Ved seponering av emtricitabin hos pasienter med både hiv og kronisk hepatitt B kan det etter seponering sees akutt oppblussing av hepatitten. Fare for interaksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.