Egenskaper og antiviralt spektrum

Abakavir brukes ved hiv-infeksjon og har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Det er påvist nedsatt følsomhet overfor abakavir hos virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre nukleosidanaloger og har utviklet resistens overfor disse.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken. Metaboliseres i stor grad i leveren ved alkoholdehydrogenase og glukuronyltransferase. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 1–2 timer.

Indikasjon

Hiv-infeksjon etter gjeldende indikasjoner, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.

Dosering og administrasjon

300 mg × 2. Kan gis som 600 mg × 1.

Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Kvalme, oppkast, diaré, anoreksi, hodepine, letargi og tretthet. Generelt angis disse bivirkningene å være forbigående, men de kan også være de første symptomene på en mer alvorlig overfølsomhetsreaksjon som kan fås hos ca. 2–3 % av pasientene. Feber og utslett er de viktigste symptomer på en slik overfølsomhetsreaksjon. Reaksjonen opptrer vanligvis i løpet av de første 6 ukene etter terapistart. Seponering etterfulgt av provokasjonsforsøk eller gjenopptak av behandling med abakavir er absolutt kontraindisert da det har gitt fatale reaksjoner.  Før oppstart av behandling bør pasienten testes for vevstype (HLA-B*5701) som er forbundet med hypersensitivitetsreaksjoner. Overfølsomhetsreaksjoner ved gjenopptak av behandlingen kan også forekomme hos pasienter som har sluttet med abakavir uten å ha hatt symptomer på overfølsomhet tidligere. I sjeldne tilfeller laktacidose og leversteatose.

Graviditet, amming

Erfaring med bruk hos gravide og ammende er begrenset. Dyreforsøk har vist fosterskadelige effekter. Se også generelt L1 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Abakavir bør ikke gis til pasienter med hepatomegali, hepatitt, eller nedsatt leverfunksjon, og brukes med forsiktighet og dosejustert ved nyresvikt. Det er motstridende data mht. forsiktighet hos pasienter med høy kardiovaskulær risiko. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Informasjon

Pasienten må instrueres i å lese pakningsvedlegget og alltid ha advarselskortet med seg.