Egenskaper

Erytromycinbase er ikke syrestabil. Det produseres ulike varianter av erytromycin for å overkomme problemet med begrenset og variabel biotilgjengelighet ved peroral dosering, og dette har konsekvenser for doseringen. I det norske markedet selges erytromycinetylsuksinat som granulat til mikstur og erytromycinstearat tabletter.

Farmakokinetikk

Erytromycin som prodrug hydrolyseres etter absorpsjonen til aktiv substans.
God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Høye vevskonsentrasjoner, spesielt i lungevev. Penetrerer i liten grad til cerebrospinalvæsken og hjernen. Erytromycin metaboliseres i leveren via CYP3A4 og ved metylering. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 1–3 timer. Erytromycin er en kraftig hemmer av CYP3A4.

Indikasjoner

Alternativ til fenoksymetylpenicillin ved bakterielle luftveisinfeksjoner og skarlagensfeber når penicillin ikke har tilfredsstillende virkning eller ved penicillinallergi. Kikhoste. Førstevalg ved mykoplasmapneumoni. Campylobakterinfeksjon.

Dosering og administrasjon

Vanlig peroral dosering er fire ganger daglig. Ved øvre luftveisinfeksjoner kan det doseres to ganger daglig når infeksjonen ikke er forårsaket av H. influenzae. Dosering to ganger daglig er lettere for pasienten, men har også tendens til å gi økt gastrointestinalt besvær og forlenget antibiotikafritt intervall om absorpsjonen svikter. Samtidig inntak av mat påvirker absorpsjonen lite.

1. Peroralt

   • Voksne: Erytromycinstearat (tabletter): 500 mg x 4 med samlet dose 2 g/døgn. Erytromycinetylsuksinat (mikstur): 500 mg x 4 med samlet dose 2 g/døgn.

   • Barn (mikstur): 10 mg/kg kroppsvekt × 4, alternativt 20 mg/kg × 2

2. Intravenøst

   • Voksne: 250 mg × 4, ved alvorlige infeksjoner kan døgndosen økes opp til 4 g/døgn

   • Barn: 10 mg/kg kroppsvekt × 4

Se SPC for mikstur og tabletter for detaljer.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Se makrolider L1 Bivirkninger. Vanligst: Flebitt ved intravenøs administrasjon, risikoen kan reduseres med langsommere injeksjonshastighet og mer fortynnet løsning. Potensielt alvorlige: Erytromycin har vært assosiert med infantil hypertrofisk pylorusstenose (IHPS) hos spedbarn.

Graviditet, amming

Graviditet: Bruk i første trimester bør unngås. Nye data har reist mistanke om økt risiko for kardiovaskulære misdannelser og tilsier forsiktighet. Amming: Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet ved leversykdom, myasthenia gravis og ved hjertesykdom. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.