Se også

Vedrørende antibakterielt spektrum, bivirkninger og forsiktighetsregler, se L1 Makrolider

Egenskaper

Azitromycin har en litt annen struktur enn de andre makrolidene. I tillegg til grampositive kokker har azitromycin også effekt mot en lang rekke gramnegative bakterier samt Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae og hominis, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Treponema pallidum og Borrelia burgdorferi.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Intracellulær konsentrasjon opptil 50 ganger maksimal plasmakonsentrasjon. Penetrerer i liten grad friske meninger. Metaboliseres i leveren, 35 %, ved demetylering. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 2-3 dager.

Indikasjoner

Streptokokkfaryngitt/tonsilitt og sinusitt. Akutt mellomørebetennelse hos voksne og barn > 6 måneder. Makrolider er andrevalg etter penicilliner ved øvre luftveisinfeksjoner, men førstevalg ved penicillinallergi. Azitromycin kan brukes som et alternativ til erytromycin i behandling av bakterielle luftveisinfeksjoner inkludert mykoplasma hos voksne og barn over 12 år. Kombinasjonsbehandling med azitromycin og ceftriakson ved gonoré er erstattet av ceftriakson monoterapi. Azitromycin er ikke lenger førstevalg ved genital klamydiainfeksjon på grunn av risiko for resistensutvikling, men kan forskrives der man må unngå bruk av doksysyklin hos gravide og ammende. Azitromycin er standardbehandling når det foreligger indikasjon for behandling av Mycoplasma genitalium, men forekomsten av resistens er høy (40-50%). Den høye intracellulære konsentrasjonen av azitromycin tilsier god effekt ved visse infeksjoner som legionærsykdommen og kikhoste, men erfaringsgrunnlaget er foreløpig relativt lite. Lokalbehandling av konjunktivitt.

Dosering og administrasjon

Pga. lang plasmahalveringstid kan azitromycin doseres én gang daglig.

• Voksne:

  • Genital klamydiainfeksjon: 1 g som en engangsdose. Merk: Gratis behandling ved kjønnssykdommer. 

  • Mycoplasma genitalium: 500 mg x 1 som ladningsdose etterfulgt av 250 mg x 1 dag 2-5

  • Øvrige indikasjoner: 500 mg x 1 i 3 dager eller 500 mg x 1 som ladningsdose etterfulgt av 250 mg x 1 dag 2-5

• Barn > 6 måneder: 10 mg/kg kroppsvekt i 3 dager

Øyedråper. Voksne og barn > 2 år: 1 dråpe i konjunktivalsekken morgen og kveld i 3 dager.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring ved graviditet, men ingen holdepunkter for teratogen effekt. 

Amming: Overgang til morsmelk er minimal.