Egenskaper

Azitromycin har en litt annen struktur enn de andre makrolidene, men regnes likevel med blant disse. I tillegg til effekt mot grampositive kokker har azitromycin også effekt mot en lang rekke gramnegative bakterier samt mot Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae og hominis, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Treponema pallidum og Borrelia burgdorferi.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker. Intracellulær konsentrasjon, opptil 50 ganger maksimal plasmakonsentrasjon. Penetrerer i liten grad friske meninger. Metaboliseres i leveren, 35 %, ved demetylering. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 2–3 dager.

Indikasjoner

Streptokokkfaryngitt/tonsilitt og sinusitt. Akutt mellomørebetennelse hos voksne og barn > 6 måneder. Makrolider er andrevalg etter penicilliner ved øvre luftveisinfeksjoner, men førstevalg ved penicillinallergi. Genital klamydiainfeksjon der man vil unngå bruk av doksysyklin hos gravide og ammende, eller ved mistanke om dårlig compliance. Kombinasjonsbehandling av gonoré sammen med ceftriakson. Høy intracellulær konsentrasjon tilsier god effekt ved visse infeksjoner som legionærsykdommen og kikhoste, men erfaringsgrunnlaget er foreløpig relativt lite. Lokalbehandling av konjunktivitt.

Dosering og administrasjon

Pga. lang plasmahalveringstid kan azitromycin doseres en gang daglig.

• Voksne:

  • Klamydiainfeksjon og gonoré: 1 g som en engangsdose. Ved gonoré gis azitromycin i kombinasjon med ceftriakson. Merk: Gratis behandling ved kjønnssykdommer.

  • Øvrige indikasjoner: 500 mg en gang daglig i 3 dager eller 500 mg første dag og deretter 250 mg en gang daglig i 4 dager

• Barn > 6 måneder: 10 mg/kg kroppsvekt i 3 dager

Øyedråper. Voksne og barn > 2 år: 1 dråpe i konjunktivalsekken morgen og kveld i 3 dager.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring ved graviditet, men ingen holdepunkter for teratogen effekt. Amming: Overgang til morsmelk er minimal.