Egenskaper

Retigabin virker ved å åpne og stabilisere spenningsstyrte nevronale kaliumkanaler. Dette medfører økt hemning og motvirker fyringen av epileptiske aksjonspotensialer. Mekanismen skiller seg fra virkningen av andre antiepileptika.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 60 %. Absorpsjonen er rask (Tmax: 0,5–2 timer), proteinbindingen er rundt 80 % og halveringstiden er 6–10 timer. Utskilles hovedsakelig via nyrene, dels uforandret, dels som inaktive glukuronider. En mindre del metaboliseres i lever ved acetylering.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling av fokal epilepsi med eller uten sekundær generalisering hos voksne fra 18 år når andre behandlingsmuligheter er forsøkt.

Dosering og administrasjon

Individuell. Gradvis forsiktig opptrapping. Døgndosen fordeles på tre inntak. Startdosen kan ligge på 50–100 mg x 3. Døgndosen økes med maksimalt 150 mg per uke. Effektiv vedlikeholdsdose er på 600–1200 mg/dag. Reduserte doser (ned mot 50 % av start- og vedlikeholdsdose) anbefales hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er doseavhengige og opptrer som oftest i opptrappingsfasen. De kan ha en inntaksavhengig og uttalt episodisk karakter. Det dreier seg mest om svimmelhet, tretthet og dårlig balanse. Andre bivirkninger kan være forvirring, taleproblemer, koordinasjonsvansker, skjelving, nedsatt hukommelse, sløret syn og obstipasjon. Vansker med blæretømmingen kan opptre hos noen. Økt residualurin kan disponere for urinveisinfeksjon. Misfarget urin kan forekomme.

Betydningen av langtidsbivirkninger i form av misfarging av hud og pigmentforandringer i retina er uavklart. Nedsatt syn er påvist hos noen pasienter med retinaforandringer.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Erfaringer med bruk hos gravide kvinner foreligger ikke. Anbefales ikke under graviditet. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Anbefales ikke under amming.

Kontroll og oppfølging

Klinisk kontroll, særlig i behandlingens første fase og med spesiell oppmerksomhet rettet mot eldre pasienter og pasienter med hjertesykdom. Det anbefales øyelegeundersøkelse ved behandlingsstart og hver 6. måned under behandlingen.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Fare for urinretensjon hos disponerte personer, bl.a. ved prostatabesvær. Ta kontakt med behandlende lege ved misfarging av hud, negler eller lepper og ved nedsatt syn. Fare for forvirring, psykotisk lidelse og hallusinasjoner. Søk medisinske råd ved selvmordstanker. Sentralnervøse bivirkninger kan påvirke evnen til å kjøre bil, særlig under opptrapping av dosen.

Øvrige forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet ved risiko for urinretensjon og ved økt QT-intervall eller samtidig bruk av legemidler som kan gi dette. Forsiktighet må også oppvises ved hjertesvikt, hypokalemi eller hypomagnesemi og ved oppstart av behandling hos pasienter over 65 år. Hos disse pasientene er EKG anbefalt før behandlingsstart. Ved seponering bør dosen vanligvis trappes gradvis ned over uker.

Vurder seponering av retigabin ved misfarging av hud, negler og lepper. Alle pasienter med påviste pigmentforandringer i retina og tilkomst av nedsatt syn bør seponere retigabin.