L6.4 Antikolinesteraser
Publisert: 06.06.2025
Se også
Antidotlisten i G12 Fytomenadion, T22 Reversering av ikke depolariserende nevromuskulære blokkere og L22 Glykopyrron–neostigmin.
Egenskaper
Antikolinesteraser hemmer effekten av kolinesteraser som bryter ned acetylkolin. Derved økes konsentrasjonen av acetylkolin ved den motoriske endeplaten (myasthenia gravis) og i sentralnervesystemet (Alzheimer). Acetylkolinesterase finnes i kolinerge nevroner, ved kolinerge synapser, og de er spesielt konsentrert ved den motoriske endeplaten. Alle antikolinesteraser markedsført som legemidler i Norge, er reversible hemmere (i motsetning til organofosfatforbindelsene – fosfoinsekticider og nervegasser). Neostigmin og pyridostigmin passerer blod-hjerne-barrieren i liten grad ved vanlige doser og har bare effekter utenfor sentralnervesystemet. Donepezil, galantamin og rivastigmin passerer lett blod-hjerne-barrieren og påvirker kolinerge mekanismer i sentralnervesystemet. Både terapeutiske effekter og bivirkninger er relatert direkte til de kolinerge effektene.
Forsiktighetsregler
Overdosering kan, dog sjeldent, gi kolinerg krise med uttalt kvalme, brekninger, spyttsekresjon, svette, bradykardi, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, kollaps og krampeanfall. Atropin er antidot, se G12 Atropin. Lette kolinerge bivirkninger er vanlige, oftest ufarlige, og må ofte balanseres mot effekt.