Egenskaper

Sulfonamidderivat. Virkningsmekanismen er ikke fullstendig klarlagt, men er sannsynligvis sammensatt. Bl.a. påvirkes spenningsavhengige natrium- og kalsiumkanaler, og det foreligger en viss karboanhydrasehemmende effekt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er nær 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren, hovedsakelig via CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 30 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 60 timer.

Indikasjoner

Monoterapi eller tilleggsbehandling av fokale anfall med eller uten sekundær generalisering hos voksne. Tilleggsbehandling hos barn ≥ 6 år.

Dosering og administrasjon

Gradvis opptrapping anbefales. Innledningsvis 50 mg daglig fordelt på to doser. Deretter kan dosen økes med 100 mg med 1 ukes intervaller. Etter titreringsfasen gis dosen 1–2 ganger daglig. Effektiv dose er vist å være 300–500 mg/døgn, ev. lavere hos personer som ikke får CYP-induserende midler. Barn ≥ 6 år: Anbefalt dose er 1 mg/kg/døgn 1 gang daglig uke 1 og 2, økninger på 1 mg/kg med 2 ukers intervaller fra uke 3. Tentativ terapeutisk plasmakonsentrasjon, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Konsentrasjonsavhengige: Tretthet, konsentrasjonsvansker, nedsatt matlyst, svimmelhet, hodepine, kvalme, irritabilitet, depresjon. Vekttap er ikke uvanlig. Utslett kan oppstå. Stevens-Johnsons syndrom er rapportert. Kryssreaksjon ved sulfonamidhypersensitivitet kan forekomme. Bloddyskrasier er sett. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av topiramat med henblikk på bivirkninger relatert til den karboanhydrasehemmende effekten, slik som økt disposisjon for nyrestein, parestesier og redusert svetting med forhøyet kroppstemperatur.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Overgang til morsmelk er høy.

Forsiktighetsregler

Lever- og nyresykdom. Bør brukes med forsiktighet sammen med andre karboanhydrasehemmere som topiramat og acetazolamid. Andre legemidler som kan gi nyrestein bør unngås. Seponering må skje langsomt, bortsett fra ved hypersensitivitetsreaksjoner.

Kontraindikasjoner

Tidligere sulfonamidhypersensitivitet.

Kontroll og oppfølging

Klinisk kontroll. Plasmakonsentrasjoner kan være en støtte, men terapeutisk nivå er ikke fastlagt.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Bivirkninger, spesielt hypersensitivitetsreaksjoner. Effekten av hormonell antikonsepsjon påvirkes ikke.