L6.1.6.1 Klobazam
Publisert: 29.04.2016
Egenskaper
Benzodiazepin med bredspektret antiepileptisk effekt og tilsvarende virkningsmekanisme som klonazepam, se L6 Klonazepam. I motsetning til andre benzodiazepiner som har N-atomer i 1,4-posisjon i diazepinringen, er klobazam et 1,5-benzodiazepin. Dette kan forklare en viss forskjell i farmakologisk profil. Toleranseutvikling forekommer ofte, men noen opplever vedvarende virkning. Anxiolytisk effekt. Dokumentert effekt ved Lennox-Gastaut syndrom.
Farmakokinetikk
Fullstendig absorpsjon, biologisk tilgjengelighet ca. 90 %. Metaboliseres i lever ved CYP3A4 og CYP2C19. Omdannes til den aktive metabolitten desmetylklobazam som bidrar vesentlig til effekten. Halveringstiden av klobazam og desmetylklobazam ligger i området 20–60 timer.
Indikasjoner
Tilleggsbehandling ved ukontrollerte fokale og generaliserte epileptiske anfall.
Dosering og administrasjon
Dosen fordeles på 1–2 inntak/døgn og ligger vanligvis på 10–20 mg hos voksne. Høyere dose kan forsøkes. Hos barn 3–12 år ligger dosen på rundt halvparten av voksen dose.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Tretthet, konsentrasjonssvikt og svimmelhet. Sentralnervøse bivirkninger opptrer særlig i startfasen. De synes å være mindre fremtredende enn for andre benzodiazepiner.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk).
Forsiktighetsregler
Trafikkfare. Respirasjonssvikt. Avhengighet. Seponering må foregå svært langsomt.
Kontroll og oppfølging
Klinisk. Plasmakonsentrasjonsmåling av klobazam og desmetylklobazam er tilgjengelig, men gir begrenset informasjon om klinisk effekt pga. varierende toleranseutvikling.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Informasjon til pasient
Bivirkninger. Trafikkfare. Alkohol.