Egenskaper

Antiepileptisk effekt antas å bero på selektiv økning av langsom inaktivering av natriumkanaler. Det er også påvist smertelindring ved diabetisk nevropati.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er nær 100 % ved peroral tilførsel. Proteinbindingen er lav (< 15 %). Halveringstiden er ca. 13 timer. Eliminasjonen skjer dels ved biotransformasjon (30 % CYP2C19), dels direkte gjennom nyrer (40 %).

Indikasjoner

Monoterapi og tilleggsbehandling av epilepsi med fokale anfall med eller uten generalisering hos pasienter > 4 år. (Endret fra >16 år i 2017, ref. EMA).

Dosering og administrasjon

Monoterapi: Anbefalt startdose er 50 mg to ganger daglig som bør økes til 100 mg to ganger daglig etter en uke. Ytterligere økning kan skje ukentlig med 50 mg to ganger daglig til anbefalt maksimal dose 300 mg to ganger daglig.

Tillegsbehandling: Anbefalt startdose er 50 mg to ganger daglig, som bør økes til 100 mg to ganger daglig etter en uke. Ytterligere økning kan skje ukentlig med 50 mg to ganger daglig til anbefalt maksimal dose 200 mg to ganger daglig. Overgang mellom peroral og intravenøs administrasjon kan gjøres direkte.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligst er svimmelhet. Hodepine, kvalme, dobbeltsyn og koordinasjonsforstyrrelse. EKG-forandringer i form av forlenget PR-intervall hos enkelte pasienter, men klinisk betydning er usikker.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se generelt …. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se generelt ….

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon. Samtidig bruk av andre legemidler som er forbundet med PR-forlengelse (f.eks. karbamazepin, lamotrigin, pregabalin) og klasse I-antiarytmika.

Kontraindikasjoner

2. eller 3. grads AV-blokk.

Kontroll og oppfølging

Klinisk kontroll, særlig i behandlingens første fase.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Graviditet.