Egenskaper

Pregabalin er en GABA-analog uten direkte GABA‑erg effekt. Den virker ved å binde seg til en komponent av spenningsavhengige kalsiumkanaler i CNS. Det er påvist effekt ved fokale anfall med eller uten generalisering og ved nevrogen smerte. Effekt er også dokumentert ved angsttilstander.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 90 % eller mer ved peroral tilførsel. Metaboliseres minimalt i leveren. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 6 timer og direkte korrelert til kreatininclearance.

Indikasjoner

Epilepsi, som tilleggsbehandling hos voksne med fokale og sekundært generaliserte anfall. Sentral og perifer nevropatisk smerte hos voksne. Generalisert angstlidelse.

Dosering og administrasjon

Døgndosen av pregabalin gis fordelt på 2 eller 3 daglige doser. Ved epilepsi gis innledningsvis 150 mg daglig. Dosen kan økes til 300 mg etter en uke, og etter hvert til maksimalt 600 mg daglig ved behov. Noen pasienter kan ha behov for lavere startdose og forsiktigere opptrapping. Ved nevropatisk smerte gis innledningsvis 150 mg daglig. Dosen kan økes til 300 mg etter 3–7 dager, og hvis nødvendig til maksimalt 600 mg etter ytterligere 7 dager. Dosereduksjon er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, når kreatininclearance er lavere enn 60 ml/minutt (se tabell i preparatomtale for Lyrica).

Legemidler og førerkortforskriften

Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er svimmelhet og søvnighet. Disse bivirkningene er de som oftest fører til seponering av pregabalin. Andre vanlige bivirkninger er vektøkning, ødemer, munntørrhet og forstoppelse.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Tilbakeholdenhet anbefales pga. risiko for farmakologiske effekter hos barnet og manglende erfaring med bruk hos ammende.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon.

Kontroll og oppfølging

Terapeutiske plasmakonsentrasjoner er ikke fastsatt. Nyrefunksjonskontroll.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Bivirkninger.