L6.1.5.6 Levetiracetam
Publisert: 29.04.2016
Sist endret: 19.09.2018
Egenskaper
Virkningsmekanismen er forskjellig fra kjente mekanismer hos andre antiepileptika. Det er påvist binding til et protein som påvirker funksjonen i presynaptiske vesikler. Effekten er foreløpig best dokumentert ved fokale anfall, men det er holdepunkter for effekt også ved generaliserte anfallsformer.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er tilnærmet 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun lite ved enzymatisk hydrolyse til inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 66 % umetabolisert. Halveringstid, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder. Halveringstiden er direkte korrelert til kreatininclearance.
Indikasjoner
Monoterapi av fokale epileptiske anfall med eller uten generalisering hos pasienter > 16 år. Tilleggsbehandling av fokale epileptiske anfall med eller uten generalisering i alle aldre ned til spebarn > 1 måned og av myoklone og tonisk-kloniske anfall hos voksne og ungdom > 12 år med genetisk (idiopatisk) generalisert epilepsi.
Dosering og administrasjon
Plasmakonsentrasjonene kan forutsies ut fra peroral dose uttrykt som mg/kg legemsvekt. Det anbefales å starte med 250 mg × 2. Etter behov kan døgndosen økes med 500 mg hver eller hver 2. uke inntil 1500 mg × 2. Hos barn > 4 år 10 mg/kg × 2 som startdose. De fleste barn greier seg med opptrapping av dosen til 20–30 mg/kg/døgn. Infusjonsvæske til intravenøst bruk fortynnes i minst 100 ml NaCl 0,9 % og gis over 15 minutter. Tentativ terapeutisk plasmakonsentrasjon, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om risiko for overdosering av mikstur.
Bivirkninger
De hyppigst bivirkningene er nasofaryngitt, somnolens, hodepine, fatigue og svimmelhet. Psykiske bivirkninger som bl.a. nervøsitet/irritabilitet, depresjon og følelsesmessig labilitet og nevrologiske som amnesi og dyskinesi kan forekomme. Bloddyskrasier er rapportert.
Graviditet, amming
Se generelt … og ….
Graviditet: Første trimester-data fra mer enn 1000 graviditeter har ikke gitt holdpeunkter for teratogene effekter, men risiko kan ikke helt utelukkes.
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Preliminære undersøkelser har vist svært lav konsentrasjon levetiracetam i blodet hos ammebarn. Barna bør observeres for sedasjon eller dårlig vektøkning.
Forsiktighetsregler
Nedsatt nyrefunksjon.
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om risiko for overdosering av mikstur.
Kontroll og oppfølging
Nyrefunksjonskontroll, særlig hos eldre.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Informasjon til pasient
Bivirkninger. Graviditet og amming.