L6.1.5.3 Gabapentin
Revidert: 01.2023
Egenskaper
Gabapentin er en GABA-analog uten noen GABAerge effekter. Hemming av spenningsavhengige kalsiumkanaler i CNS. Virker ved fokale anfall med og uten generalisering og ved nevrogen smerte. Gabapentin og pregabalin er ikke lenger klassifisert under ATC-gruppe N03, Antiepileptika men som N02A, Andre analgetika.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten ved peroral tilførsel er doseavhengig: 60 % ved 300 mg dose og ca. 42 % ved 800 mg dose. Metaboliseres ikke, men utskilles uendret, hovedsakelig via nyrene. Halveringstid, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder. Halveringstiden er direkte korrelert til kreatininclearance.
Indikasjoner
Tilleggsmedikasjon ved epilepsi med fokale anfall med eller uten sekundær generalisering hos pasienter ned mot 6 år som ikke blir tilfredstillende kontrollert med tradisjonelle antiepileptika. Godkjent som monoterapi over 12 år. Perifer nevropatisk smerte, som utgjør den største delen av forbruket..
Dosering og administrasjon
Barn (> 6 år): Brukes sjelden.
Voksne og barn over 12 år: Gradvis økning med 300 mg/dag til 900 mg (eller lavere), deretter økning med 300–600 mg/dag inntil vedlikeholdsdose. Vanlig vedlikeholdsdose er 1200–2400 mg/dag oppdelt i tre doser. Doser opp til 4800 mg kan forsøkes. Redusert dose ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre.
Serumkonsentrasjon, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.
Legemidler og førerkortforskriften
Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Konsentrasjonsavhengige: Nedsatt våkenhet og konsentrasjonsevne. Koordinasjonsforstyrrelser, tremor, taleforstyrrelser, synsforstyrrelser og dobbeltsyn. Dyspepsi, perifert ødem, levkocytopeni, kløe. Man har funnet en mulig doseavhengig økning av anfallsfrekvensen hos et lite antall pasienter.
Graviditet, amming
Se generelt T6 Graviditet og T6 Amming. Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset Amming: Overgang til morsmelk er moderat
Forsiktighetsregler
Nedsatt nyrefunksjon.
Kontroll og oppfølging
Nyrefunksjonskontroll. Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Informasjon til pasient
Bivirkninger.
Kilder
Baftiu A, Feet SA, Larsson PG, Burns ML, Henning O, Sætre E, Molden E, Granas AG, Jo-hannessen SI, Landmark CJ. Utilisation and polypharmacy aspects of antiepileptic drugs in elderly versus younger patients with epilepsy: A pharmacoepidemiological study of CNS-active drugs in Norway, 2004-2015. Epilepsy Res. 2018;139:35-42