Egenskaper

Gabapentin er en GABA-analog uten direkte effekt på GABA-reseptorer. Den viktigste virkningsmekanismen ansees å være en binding til spenningsavhengige kalsiumkanaler i CNS. Virker ved fokale anfall med og uten generalisering og ved nevrogen smerte.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten ved peroral tilførsel er doseavhengig: 60 % ved 300 mg dose og ca. 42 % ved 800 mg dose. Metaboliseres ikke. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstid, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder. Halveringstiden er direkte korrelert til kreatininclearance.

Indikasjoner

Tilleggsmedikasjon ved epilepsi med fokale anfall med eller uten sekundær generalisering hos pasienter ned mot 6 år som ikke blir tilfredstillende kontrollert med tradisjonelle antiepileptika. Godkjent som monoterapi over 12 år. Perifer nevropatisk smerte.

Dosering og administrasjon

• Barn (> 6 år): Innledningsvis 10–15 mg/kg kroppsvekt/døgn. Effektiv dose kan nås ved å titrere opp til 25–35 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser i løpet av ca. 3 dager. Doser opp til 50 mg/kg/døgn kan forsøkes ved behov.

• Voksne og barn over 12 år: Gradvis økning med 300 mg/dag til 900 mg (eller lavere), deretter økning med 300–600 mg/dag inntil vedlikeholdsdose. Vanlig vedlikeholdsdose er 1200–2400 mg/dag oppdelt i tre doser. Doser opp til 4800 mg kan forsøkes. Redusert dose ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre.

Tentativ terapeutisk plasmakonsentrasjon, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder.

Legemidler og førerkortforskriften

Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Konsentrasjonsavhengige: Nedsatt våkenhet og konsentrasjonsevne. Koordinasjonsforstyrrelser, tremor, taleforstyrrelser, synsforstyrrelser og dobbeltsyn. Dyspepsi, perifert ødem, levkocytopeni, kløe. Man har funnet en mulig doseavhengig økning av anfallsfrekvensen hos et lite antall pasienter.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset Amming: Overgang til morsmelk er moderat

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon.

Kontroll og oppfølging

Terapeutiske plasmakonsentrasjoner ikke fastlagt. Nyrefunksjonskontroll.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Bivirkninger.