Egenskaper

Et vannløselig artemisininpreparat som utvinnes av Artemisia annua. Uavklart virkningsmekanisme, men antas å indusere oksidativt stress samt destabilisere parasittmembranen. Har raskere parasittdrap og er mer effektivt enn andre malariamidler fordi det virker på tidlige ringformer og dermed forhindrer cytoadherance. Det er nå økende forekomst av artemesinin med nedsatt effekt (langsommere virkning, men ikke full resistens, virker på trofozoitter, men ikke tidlige ringformer) i Sørøst-Asia og nylig også i Øst-Afrika.

Farmakokinetikk

Stort distribusjonsvolum. Metaboliseres i lever til aktiv metabolitt, dihydroartemisinin. Halveringstid ca. 1 time.

Indikasjoner

Førstevalg ved alvorlig falciparummalaria og alvorlig non-falciparummalaria. 

Dosering og administrasjon

Voksne og barn > 20 kg: Artesunat iv 2,4 mg/kg x 1. Første døgn gis doseringen ved 0, 12 og 24 timer, deretter 1 x daglig. 

Barn < 20 kg: Artesunat iv 3mg/kg x 1. Først døgn gis doseringen ved 0, 12 og 24 timer, deretter 1 x daglig. 

Dosejustering er ikke nødvendig ved lever- og/eller nyresvikt. 

Behandlingsvarighet: Artesunat gis iv i minimum 24 timer, til parasittemi er < 1 % og pasienten er i klinisk bedring. Deretter må man gi full peroral behandlingskur med artemeter-lumefantrin, dihydroartemisin-piperakin, atovakon-proguanil eller meflokin. 

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Den viktigste bivirkninger er hemolytisk anemi av moderat til alvorlig grad med debut 1–4 uker etter behandling. Risikoen er høyere hvis det initialt har vært høy parasittemi, og ved lengre varighet av artesunatbehandling. Det anbefales å kontrollere Hgb, LD og haptoglobin i perioden 1 -4 uker etter utskrivelse. 

Ellers forekommer kvalme, oppkast, magesmerter, diare’, hodepine, svimmelhet, tinnitus og anoreksi. Sjeldent cytopeni og økte leverenzymer. 

Graviditet, amming

Graviditet: Det er ikke rapportert fosterskadelig effekt av artesunat. Anbefales som førstevalg ved alvorlig malaria hos gravide i alle trimestre (WHO).

Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler. Se L1 Antimalariamidler.