L1.5.1.8 Artesunat
Publisert: 16.11.2016
Egenskaper
Et vannløselig artemisininpreparat som utvinnes av Artemisia annua, en asiatisk plante i samme familie som burot og malurt. Ukjent virkningsmekanisme. Har effekt på samtlige erytrocyttære stadier av plasmodier, inklusive tidlige ringformer, og forhindrer cytoadheranse. Effekten er ofte meget rask med fall i parasittnivå til < 1 % i løpet av 1–2 døgn. Resistens mot artesunat er rapportert i deler av Sørøst-Asia.
Farmakokinetikk
Stort distribusjonsvolum, metaboliseres i lever. Halveringstid ca. 30 minutter.
Indikasjoner
Alvorlig falciparummalaria hos voksne. NB! Artesunat brukes mye i Asia, men er foreløpig (2016) ikke godkjent i EU-området eller i USA.
Dosering og administrasjon
Intravenøst: 2,4 mg/kg kroppsvekt (tilsvarer 120–180 mg til voksen) som startdose, samt etter 12 timer og etter 24 timer. Deretter 2,4 mg/kg kroppsvekt 1 gang daglig til klinisk bedring og parasitteminivå < 1 %. Dosejustering er ikke nødvendig ved lever- og/eller nyresvikt. Hvis artesunat gis i mer enn 2–3 døgn, bør man legge til doksysyklin (klindamycin til gravide) for å unngå resistens. Etter avsluttet behandling med artesunat må man gi full peroral behandlingskur med artemeter-lumefantrin, dihydroartemisin-piperakin, atovakon-proguanil eller meflokin.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Få og milde. Kvalme, oppkast, svimmelhet og anoreksi vanligst. Sjeldent cytopeni og økte leverenzymer. Subakutt hemolyse av moderat til alvorlig grad med debut 1–4 uker etter behandling, ses særlig etter lengre behandlingskurer (> 3 døgn).
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk i første trimester er begrenset. Teratogent hos forsøksdyr. Bør optimalt sett unngås i første trimester, men i praksis vil man anbefale artesunat til en gravid kvinne med alvorlig falciparummalaria (WHO).
Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler. Se L1 Antimalariamidler.