Egenskaper

Peroralt kinolinderivat med effekt også mot klorokinresistente malariaparasitter bortsett fra enkelte multiresistente stammer. Bare effektivt mot parasitter i blodet. Har ingen effekt på leverformene (hypnozoitter) ved Pl. vivax og Pl. ovale, og malaria forårsaket av disse species kan derfor bryte ut lenge etter smitte, til tross for korrekt bruk av meflokin.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 85 % eller mer ved peroral tilførsel. Denne øker ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til ulike vev. Høy konsentrasjon i sentralnervesystemet og i blodceller. Metaboliseres i stor grad i leveren til inaktive hovedmetabolitter. Gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, ca. 10 % umetabolisert. Halveringstiden er 2–4 uker.

Indikasjoner

Behandling av ukomplisert falciparummalaria. Unntaksvis aktuelt som egenbehandling ved mistenkt malaria. Profylakse mot malaria.

Dosering og administrasjon

Tablettene bør tas sammen med mat.

1. Terapeutisk

   • Voksne: Initialt 750 mg (3 tabletter), etter 6–8 timer 500 mg (2 tabletter) og for pasienter over 60 kg etter ytterligere 6–8 timer 250 mg (1 tablett). Total kurativ dose for voksne 1250–1500 mg

   • Barn: 20 mg/kg kroppsvekt som engangsdose. Anbefales ikke til barn under 3 måneder

2. Profylakse

   • Voksne (over 45 kg): 250 mg (1 tablett) per uke

   • Barn:

     • 5–15 kg: 62,5 mg (1/4 tablett)

     • 16–24 kg: 125 mg (1/2 tablett)

     • 25–35 kg: 187,5 mg (3/4 tablett)

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Milde nevropsykiatriske bivirkninger (svimmelhet, søvnforstyrrelser, humørsvingninger etc.) er vanlige og fører ofte til autoseponering. Bivirkningene er både person- og doseavhengige. Ved høye doser øker faren for kramper hos epileptikere.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2013) om risiko for psykiske bivirkninger.

Graviditet, amming

Graviditet: Se L1 Antimalariamidler. Tilgjengelige data tyder på liten eller ingen teratogen risiko, men enkelte studier har vist lett overhyppighet av spontanabort i første trimester. I flere land, inklusiv USA, anses meflokin til profylakse og behandling likevel som trygt under hele svangerskapet. Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Se L1 Antimalariamidler.

Forsiktighetsregler

Må ikke gis før 12 timer etter siste kinindose. Forsiktighet til personer med hjertesykdom, spesielt hvor det er forlenget QT‑tid og til personer som bruker kardiodepressive legemidler (betareseptorantagonister etc.).